Верошпирон: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Состав

МНН: спиронолактон. Содержится 25 мг для таблеток, 50 или 100 мг для капсул.

Дополнительные вещества в таблетках: тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

Дополнительные вещества в капсулах: лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

В крышке и теле капсулы содержатся помимо этого желатин, красители и диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул и таблеток.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – спироналоктон. В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз. Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 ч после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.

Показания к применению Верошпирона

От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.

Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии. Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени. Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии/гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза «Первичный гиперальдостеронизм».

Противопоказания

Противопоказаниями на Верошпирон являются: повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата, гиперкалиемиия, гипонатриемия, болезнь Аддисона, анурия, тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин), беременность и период кормления грудью. С особой осторожностью препарат назначают при метаболическом ацидозе, гиперкальциемии, AV-блокаде, сахарном диабете, диабетической нефропатии, нарушениях менструального цикла, проведении общей и местной анестезии, при заболеваниях печени, почек, а также у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, гастрит, запор, кишечная колика, нарушение работы печени.

Центральная нервная система: заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.

Побочные действия со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.

Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.

Эндокринная система: у мужчин возможно развитие гинекомастии, эректильной дисфункции, снижение потенции. У женщин возможна аменорея, дименорея, гирсутизм, тероррагии, карцинома молочной железы.

Аллергическая реакция: зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.

Дерматологическая реакция: гипертрихоз, алопеция.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность.

Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)

На капсулы и таблетки Верошпирона инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.

Эссенциальная гипертензия: Взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.

Идиопатический гиперальдостеронизм: 100-400 мг в сутки.

Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия: в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.

Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков: 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.

Как принимать при отеках?

Отеки при нефротическом синдроме: взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.

Отечный синдром при ХСН: по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.

Отеки при циррозе: при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.

Отеки у детей: первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.

Как долго можно принимать?

Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.

Как принимать до еды или после?

Рекомендуется принимать лекарственное средство после еды.

Передозировка

Симптомы: диарея, головокружение, тошнота, рвота, кожные высыпания. Лечение направлено на промывание желудка, повышение артериального давления.

Взаимодействие

Препарат уменьшает эффективность митотана, антикоагулянтов, повышает действие антигипертензивных и диуретических средств. Стимулирует эффект Бусерелина, Трипторелина, гонадорелина. При одновременном приеме с препаратами калия возрастает риск развития гиперкалиемии. Снижает токсичность сердечных гликозидов. Индометацин, салицилаты понижают диуретическое действие препарата. Верошпирон повышает метаболизм Антипирина, повышает период полувыведения дигоксина.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре до 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 5 лет.

Особые указания

Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель андрогенов у женщин с СПКЯ (синдром поликистозных яичников). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл. Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с противозачаточными средствами с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.

Рецепт на латинском:

Rp.: Verospironi    0,025

      D. t. d. N 20 in tabul.      S.

В Википедии статьи о препарате нет.

При беременности

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Аналоги Верошпирона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами лекарства являются: Спиронолактон, Верошпилактон. Цена аналогов ниже.

Отзывы о Верошпироне

Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.

Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при скпя.

Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.

Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.

Цена Верошпирона, где купить

Цена Верошпирона в таблетках — 75 рублей за 20 штук.

Капсулы можно купить за 160 рублей за 30 штук по 50 мг и за 250 рублей за 30 штук по 100 мг.

Сколько стоит препарат в Украине? Цена Верошпирона в Харькове составляет в среднем 100 грн за 20 таблеток по 25 мг.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Верошпирон таб. 25мг №20АО «Гедеон Рихтер-РУС»

  • Верошпирон капс. 50мг №30Gedeon Richter/Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

  • Верошпирон капс. 100мг №30Gedeon Richter /АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»

Аптека Диалог

  • Верошпилактон (Верошпирон) (капс. 100мг №30)

  • Верошпирон капсулы 100мг №30

  • Верошпилактон (Верошпирон) капсулы 50мг №30

  • Верошпилактон (Верошпирон) таблетки 25мг №20

  • Верошпирон капсулы 50мг №30

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Верошпирон капсулы 50 мг n30ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС АО

  • Верошпирон таблетки 25 мг n20ОАО Гедеон Рихтер

  • Верошпирон капсулы 100 мг 30 шт.ОАО Гедеон Рихтер

показать еще

Аптека24

  • Верошпирон 50 мг №30 капсулы ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

  • Верошпирон 25 мг N20 таблетки АТ»Гедеон Ріхтер»/ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща»,Угорщина/Польща

  • Верошпирон 100 мг №30 капсулы ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

ПаниАптека

  • Верошпирон таблетки Верошпирон таблетки 25мг №20 Венгрия , Gedeon Richter

  • Верошпирон капсула Верошпирон капс. 100мг №30 Венгрия , Gedeon Richter

  • Верошпирон капсула Верошпирон капс. 50мг №30 Венгрия , Gedeon Richter

показать еще

БИОСФЕРА

  • Верошпирон 50 мг №30 капс.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Верошпирон 25 мг №20 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Верошпирон 100 мг №30 капс.Gedeon Richter (Венгрия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Верошпирон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Клинико-фармакологическая группа

Калийсберегающий диуретик

Действующее вещество

спиронолактон

(spironolactone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, крахмал кукурузный — 42.5 мг, лактозы моногидрат — 127.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка — краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.48%, титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета; содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 5 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 85 мг, лактозы моногидрат — 255 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка — краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.04%, титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%; корпус — краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.04%, титана диоксид (Е171) — 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.5%, желатин — до 100%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— болезнь Аддисона;

— гиперкалиемия;

— гипонатриемия;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— анурия;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут в другой лекарственной форме.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать в дозе 100-400 мг/сут, разделив ее на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Для лечения отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза препарата Верошпирон для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, поэтому применение препарата Верошпирон рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности Верошпирон назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для лечения отеков на фоне цирроза печени если соотношение в моче ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1.0, суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

У детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Особые указания

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Беременность и лактация

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата ВЕРОШПИРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ВЕРОШПИРОН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Краткое описание

Верошпирон (МНН — спиронолактон) — это калийсберегающее мочегонное средство, применяемое при первичной артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и тесно связанном с нею первичном и вторичном гиперальдостеронизме (избыточной продукции альдостерона корой надпочечников). Действуя в роли конкурентного антагониста («антипода», если угодно) альдостерона, верошпирон и другие калийсберегающие мочегонные средства в последнее время рассматриваются как отдельная специфическая группа сердечно-сосудистых препаратов, объединенных под названием «блокаторы альдостероновых рецепторов».

В лице альдостерона без труда можно рассмотреть мощнейший по степени своего влияния на организм минералкортикоидный гормон, образующийся в коре надпочечников. Главной его функцией является управление уровнями ионов натрия и калия с целью поддержания постоянства гомеостаза. Это достигается с помощью двух механизмов: стимуляции обратного всасывания ионов натрия в дистальных извитых почечных канальцах и «выталкивания» ионов калия из крови в фильтрат. В норме этот процесс находится в равновесии, если же на фоне избытка альдостерона развилась хроническая сердечная недостаточность, то обратное всасывание натрия, а, следовательно, и воды, увеличивается. Это обстоятельство вызывает появление отеков и увеличение объема циркулирующей крови. А дефицит ионов калия и магния провоцирует нарушения сердечного ритма. Затем порочный круг замыкается и развивается вторичный гиперальдостеронизм, когда вследствие хронической сердечной недостаточности происходит активация процесса образования гипофизом адренокортикотропного гормона, который, в свою очередь, стимулирует высвобождения альдостерона, которого уже и так немало ввиду чрезмерной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

И здесь на авансцене появляется верошпирон, который, засучив рукава, сразу и надолго (т.к. препарат обладает пролонгированным действием) начинает вносить сумятицу в альдостероновый «план Барбаросса»: он тормозит задержку альдостероном ионов натрия и воды в дистальных отделах почечных канальцев, препятствует выведению калия из организма. Взаимодействуя с альдостероновыми рецепторами, верошпирон увеличивает выведение с мочой ионов натрия хлора и воды, одновременно снижая кислотность мочи. Верошпирон не является мочегонным средством в полном смысле этого слова: его диуретический эффект непостоянен и дает о себе знать лишь на 2-5 день фармакотерапии.

Препарат выпускается в виде таблеток и капсул. Режим дозирования устанавливается врачом. В ходе лечения на любую алкогольную продукцию налагается строгое табу. При наличествующих заболеваниях печени и почек, у пожилых пациентов, а также при сочетанном приеме нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется регулярно «мониторить» содержание в крови электролитов и функционирование почек.

Фармакология

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч.Выводится преимущественно почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, крахмал кукурузный — 42.5 мг, лактозы моногидрат — 127.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка — краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.48%, титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%; корпус — титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Показания

  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
  • состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
  • гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
  • для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
  • анурия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Особые указания

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *