Толперизон: инструкция по применению, побочные эффекты и противопоказания


Толперизон – миорелаксант центрального механизма действия.

Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Препарат используется для комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами, контрактурой конечностей и гипертонусом скелетных мышц.

После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Толперизон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 240 рублей.

Состав и форма выпуска

Толперизон выпускается только в пероральной лекарственной форме в двух дозировках: 50 мг и 150 мг. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет, при вскрытии упаковки ощущается характерный запах.

В качестве действующего вещества при производстве используется толперизона гидрохлорид – миорелаксант, механизм действия которого на данный момент полностью не изучен.

Фармакологическое действие

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.

При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.

TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).

Показания к применению

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

  1. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
  2. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.
  3. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
  4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
  5. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
  6. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).

Противопоказания

Таблетки препарата имеют некоторые противопоказания, поэтому важно изучить инструкцию перед началом терапии. Противопоказанием к использованию препарата являются:

  • возраст у детей до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • миастения.

Назначение при беременности и лактации

В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения;
  • со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
  • со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки Толперизоном фиксировались редко. Основным симптомом патологии у больных являлось угнетение дыхательной функции на фоне нарушений в работе сердца: снижения артериального давления, аритмии, учащенного пульса.

Препарат не имеет специфического антидота, поэтому помощь больному должны оказывать в условиях стационара. До приезда «скорой помощи» допускается промывание желудка теплым солевым раствором с последующим приемом сорбентов (Смекта, Неосмектин, Энтеросгель).

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.
  2. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.
  3. Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.
  4. Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

  2. При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.
  3. Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.
  4. Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.
  5. Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.
  6. При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Толперизон:

  1. Павел. Пил Толизор месяц назад. Был приятно удивлен, как быстро он справился с болью и спазмами в пояснице. Отличный препарат и цена приемлема.
  2. Георгий. Мне назначали данный препарат в результате постоянного акроцианоза, который развился из-за проблем с сердцем. Принимал таблетки согласно тому, как врач прописал. Постепенно смог забыть об акроцианозе. Плюс к этому врач отметил улучшение состояния сосудов, которые у меня находятся под прицелом сахарного диабета.
  3. Александр. В молодости я серьезно увлекался тем культуризмом. Я постоянно гнался за наращиванием мышечной массы и постоянным увеличением весов в спортзале. В результате некоторое время назад меня стали мучать мышечные спазмы. После курса Толперизона спазмы прошли. Правда, при приеме таблеток все время хотелось пить воду.

Аналоги

Аналоги препарата представлены следующими лекарственными средствами:

  • Мидокалм;
  • Баклосан;
  • Сирдалуд;
  • Лиорезал;
  • Тизанил;
  • Тизалуд;
  • Тизанидин;
  • Толперизон.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить таблетки Толперизон необходимо в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности таблеток указан на упаковке и составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат по окончанию срока годности.

Лекарственная форма: &nbspтаблетки покрытые пленочной оболочкойСостав:

Одна таблетка 50 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид -50.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72.60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45.10 мг; кроскармеллоза натрия — 7.60 мг: гипромеллоза — 1,90 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,50 мг; магния стеарат — 1,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3,00 мг, макрогол — 2019 — 0.75 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид — 150.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70.00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43,50 мг; кроскармеллоза натрия — 12,00 мг; гипромеллоза — 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4,50 мг; магния стеарат — 2.00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.80 мг, макрогол — 2019 — 1.20 мг, титана диоксид — 2.00 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа:миорелаксант центрального действияАТХ: &nbsp

M.03.B.X   Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04   Толперизон

Фармакодинамика:

Толмеризон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действияполностью не выяснен.

Толперизон

обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентрации в стволе головною мозга, спинном мозге и переферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.

Толперизон

дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые каль щевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрапостабилизмрующему действию

толперизон

может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон

обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика:

Посте приема внутрь

толперизон

хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Толперизон

интенсивно метаболизируется в печени и ночках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полу зыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Показания:

Симптоматическое лечение снастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Противопоказания:

миастения gravis.

Детский возраст до 18-ти лет. Грудное вскармливание.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толиеризона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизои нс следует применять при беременности (особенно в 1 триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его npименение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступноеть толперизона снижается при приеме натощак.

По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона. с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции ночек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толпиразона не рекомендуется.

Побочные эффекты:

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационныи период количество полученных сообщении о развитии реакции типе ^чувствительности. связанных с применением толперизона, составляло около 50- 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные пооочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>1/10). часто (>1/100. <1/10), нечасто (>1/1000. <1/100). редко (>1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфоаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*,

анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия. Со стороны психики: нечасто — нарушение сна. бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт, диспепсия,

диарея, сухость во рту, тошнота: редко -боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко -ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гппербилирубинемия. нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Передозировка:

Данные о передозировке толпернзоиа немногочисленны.

В доклинических исследованиях острой токсичнос ти высокие дозы толпернзоиа вызывали атаксию, гонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.

Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие:

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толпернзоиа может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толгеродин.

венлафаксин

,

атомоксетин

, дезипрамии, декстрометорфан,

метопролол

.

небиволол

,

перфеназин

).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека значительно ингибирования или индукции других изоферментов CYP(CYP2B6. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19. CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толпсризона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов нс ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизоп является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами цент зального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизоп усиливает действие иифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы иифлумовой кислоты или других пестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Особые указания:

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь,

крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского иола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизоп после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 и 150 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 14. 20, 25. 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюмммниевой печатной лакированной.

По 5. 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из политшлентсрсфталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1. 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией но применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре нс выше 25 °С.

Xpaнить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-003131Дата регистрации:10.08.2015Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp14.09.2015Иллюстрированные инструкции

Инструкции