Пропанорм: инструкция по применению, цена 150мг


Состав

1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.

Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).

Фармакологическое действие

Противоаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.

Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.

Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.

Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.

Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.

Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.

У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).

При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.

Показания к применению

Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:

  • желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
  • предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
  • пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетание и фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
  • мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:

  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • инфаркте миокарда;
  • хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
  • блокаде ножек пучка Гиса;
  • кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
  • синдроме «тахикардии-брадикардии»;
  • персональной гиперчувствительности;
  • выраженной брадикардии;
  • СССУ;
  • AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
  • выраженной артериальной гипотонии;
  • кормлении грудью;
  • синоатриальной блокаде;
  • интоксикации дигоксином;
  • нарушенном внутрипредсердном проведении;
  • бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
  • до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).

Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:

  • ХОБЛ;
  • печеночный холестаз;
  • миастения (включая миастению gravis);
  • наличие электрокардиостимулятора;
  • сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
  • патологии печени/почек;
  • кардиомиопатия;
  • пожилой возраст (70 лет и старше);
  • артериальная гипотензия;
  • электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
  • параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.

Побочные действия

Пищеварительная система:

  • горечь во рту;
  • изменение вкуса;
  • тяжесть в эпигастрии;
  • сухость во рту;
  • снижение аппетита;
  • тошнота;
  • запор/диарея;
  • нарушение печеночной функции;
  • холестаз;
  • холестатическая желтуха.

Сердечно-сосудистая система:

  • ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
  • AV-блокада;
  • брадикардия;
  • наджелудочковые тахиаритмии;
  • AV-диссоциация;
  • синоатриальная блокада;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • расстройства внутрижелудочковой проводимости;
  • стенокардия;
  • ортостатическая гипотензия

    (при приеме больших дозировок).

Нервная система:

  • диплопия;
  • головные боли;
  • нечеткость зрения

    ;

  • головокружение;
  • судороги.

Кроветворная система:

  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • удлинение времени кровотечения;
  • возникновение антинуклеарных антител;
  • тромбоцитопения.

Половая система:

  • ухудшение потенции;
  • олигоспермия.

Аллергические проявления:

  • волчаночноподобный синдром

    ;

  • кожная сыпь/зуд;
  • покраснение кожных покровов;
  • экзантема;
  • крапивница.

Прочие:

  • кожные геморрагические высыпания;
  • бронхоспазм;
  • чувство слабости.

Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения.

Таблетки

препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.

Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг.

Таблетки

принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.

Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.

Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.

При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.

При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.

Передозировка

В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.

Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.

Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.

Взаимодействие

По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.

Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).

Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.

Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.

Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.

Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.

Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.

Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».

Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.

Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.

Условия продажи

Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Таблетки

Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.

Срок годности

3 года с момента выпуска.

Особые указания

На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.

В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.

Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.

Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.

В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.

Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.

Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.

Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.

Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.

В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.

Аналоги Пропанорма

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Пропанорма, включающие идентичный активный ингредиент, представлены препаратами: Пропафенон, Ритмокард и Ритмонорм.

Детям

Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.

С алкоголем

Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.

При беременности и лактации

Назначение Пропанорма беременным женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.

Кормящим женщинам Пропанорм назначать противопоказано.

Отзывы о Пропанорме

Отзывы о Пропанорме позиционируют его, как довольно эффективное и относительно безопасное лечебное средство, чаще всего полностью справляющееся со своим предназначением в случае применения строго по показаниям. Естественно, что самостоятельно назначать себе данный препарат нельзя. Терапия с его использованием должна проходить исключительно под наблюдением врача с индивидуальным подбором дозировочного режима и учетом всех особенностей состояния здоровья пациента.

Цена Пропанорма, где купить

Средняя цена Пропанорма составляет:

  • таблетки 150 мг №50 – 320 рублей;
  • таблетки 300 мг №50 – 500 рублей.
  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Пропанорм таб. п.п.о. 150мг n50Pro.Med.Cs

Аптека Диалог

  • Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)

  • Пропанорм (таб. п/о 300мг №50)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Пропанорм 150 мг №50 таблПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

показать еще

Аптека24

  • Пропанорм 150 мг №50 таблетки ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т.,Чеська Республіка

ПаниАптека

  • Пропанорм таблетки Пропанорм таблетки 150мг №50 Чехия , PRO.MED.CS Praha

показать еще

БИОСФЕРА

  • Пропанорм 150 мг №50 табл.п.о.PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пропанорм обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пропанорм®

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки

, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки

круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты Iс класса.

Код АТС: С01ВС03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Пропанорм®

[2‑(2‑гидрокси‑3‑пропиламинопропокси)‑3‑фенилпропиофенон гидрохлорид] относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic.

Пропанорм®

является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата

Пропанорм®

на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того,

Пропанорм®

обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени.

Пропанорм®

в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности.

Пропанорм®

сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье.

Пропанорм®

незначительно увеличивает QRS‑интервал.

Пропанорм®

, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата

Пропанорм®

может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Показания к применению

  • желудочковые аритмии

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

  • Фибрилляция предсердий

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

Способ применения и дозы

Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

Таблетки

принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

  • нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

  • головокружения

Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

  • синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий

  • загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура

  • дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы

  • одышка, головная боль, дисгевзия

  • тревога, нарушения сна

  • нечеткость зрения

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

  • тахикардия желудочков, аритмия

  • олигоспермия, снижение потенции

  • кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница

  • гипотензия

  • вздутие живота, метеоризмы

  • синкопа, атаксия, парестезия

  • тромбоцитопения

  • ночные кошмары

Неизвестно:

  • фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия

  • ортостатическая гипотензия

  • судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

  • спутанность сознания

  • агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

  • отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

  • гепатит, холестаз, желтуха

  • волчаночноподобный синдром

  • снижение количества сперматозоидов

Противопоказания

  • установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата

  • хроническая сердечная недостаточность

  • кардиогенный шок (исключая аритмический шок)

  • выраженная брадикардия

  • в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни

  • выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • выраженная артериальная гипотензия

  • выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

  • миастения

  • выраженные нарушения функции печени и почек

  • период лактации

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.

С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.

Лекарственные взаимодействия

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата

Пропанорм®

с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата

Пропанорм®

уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат

Пропанорм®

снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом

Пропанорм®

, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом

Пропанорм®

. Не рекомендуется комбинировать препарат

Пропанорм®

с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата

Пропанорм®

.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата

Пропанорм®

. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат

Пропанорм®

все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом

Пропанорм®

может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку

Пропанорм®

проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия:

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

  • Атропин

  • Орципреналин

  • При необходимости использование искусственного водителя ритма

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

  • Отмена лекарственного препарата

  • Сердечные гликозиды

В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

  • В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

Атропин

0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

  • Судороги:

Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

  • Основные неотложные мероприятия:

Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

  • Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

  • Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

  • В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

  • Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

  • При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

— Промывание желудка

— Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

— Искусственный водитель ритма

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ»

Г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9

Тел.: 8(727)260-89-36, e‑mail: [email protected]

672614161477976286_ru.doc 39.65 кб
160771801477977485_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Пропафенона гидрохлорид 150 мг,; что соответствует содержанию пропафенона 135.7 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Фармакологический эффект

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы.; Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.; Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина .; Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.; Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание;После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до 40-50%). C max достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.; ;Распределение;Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.; Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. V d — 3-4 л/кг.; ;Метаболизм;Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.; Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.; ;Выведение;T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом — от 10 до 32 ч.; Выводится с мочой — 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).; ;Фармакокинетика в особых клинических случаях;При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий.;Профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий , синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта).;Профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии.;Профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая

хроническая сердечная недостаточность

.;Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока).;Выраженная брадикардия.;Выраженная артериальная гипотензия.;Синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения.;Блокада ножек пучка Гиса.;Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора).;СССУ .;Синдром «тахикардии-брадикардии».;Инфаркт миокарда.;Период лактации (грудного вскармливания).;Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).;Интоксикация дигоксином .;Повышенная чувствительность к компонентам препарата.;С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях: ХОБЛ.;Миастения (в т.ч миастения gravis).;Сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%).;Кардиомиопатия.;Артериальная гипотензия.;Печеночный холестаз.;Печеночная и/или почечная недостаточность.;Электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона).;Пациенты в возрасте старше 70 лет.;Пациенты с постоянным или временным электрокардиостимулятором.;Одновременное назначение с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы;Брадикардия , AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — Ортостатическая гипотензия .; ;Со стороны пищеварительной системы;Изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха , холестаз.; ;Со стороны ЦНС;Головная боль, Головокружение ; редко —

нечеткость зрения

, диплопия, судороги.; ;Со стороны системы кроветворения;Лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения , тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.; ;Со стороны половой системы;Олигоспермия, снижение потенции.; ;Аллергические реакции;Кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница,

волчаночноподобный синдром

.; ;Прочие;Слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум — через несколько часов.; Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, рвота, сухость во рту, Мидриаз , сонливость, Экстрапирамидные синдромы , спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, Кома , судороги, делирий, отек легких.;Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина , диазепама ; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином , т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.; При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.; При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).; При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.; При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.; Циметидин и хинидин , замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.; При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».; Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.; Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Отпуск по рецепту

Да

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *