Карведилол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Это медикаментозный препарат, который назначают пациентам с артериальной гипертензией и сосудистыми патологиями, способствующими нарушению сердечной функции. Лекарство относится к альфа- и бета-адреноблокаторам. Рассмотрим, при каком давлении показан прием данного медикамента, какими могут быть побочные реакции, а также ознакомимся с отзывами пациентов, которые принимают эти таблетки.

Форма выпуска и состав

Производят в виде белых плоскоцилиндрических таблеток, на которых имеется фаска и разделительная полоска. Препарат фасуют в блистеры по 10 таблеток, каждая коробка из картона содержит 3 таких контурных ячейковых упаковки.

В составе данного препарата содержится действующая составляющая – карведилол в дозировке 12,5 либо 25 мг.

В качестве дополнительных ингредиентов воспользовались сахарозой, метилцеллюлозой, поливидоном К25, лактозой, кросповидоном, кроскармеллозой натрия.

Медсредство относится к группе адреноблокаторов. Подобные средства обладают гипотензивным, антиаритмическим и вазодилатирующим эффектом. Прием препарата разрешен лишь в том случае, когда имеются соответствующие показания, причем лишь по врачебной рекомендации. Поэтому прежде чем приступить к лечению, необходимо обратиться за консультацией в медучреждение и пройти соответствующее обследование для исключения всех возможных противопоказаний. Следует учесть, что самолечение способно стать причиной развития серьёзных осложнений.

Для чего назначают и при каком давлении пить

Лечение показано пациентам, которым диагностировали:

  • стенокардию;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • артериальную гипертензию в виде самостоятельной либо комплексной терапии;
  • хроническую сердечную недостаточность (в составе комплексного лечения).

Карведилол оказывает воздействие на организм пациентов так:

  • на фоне гипертонической болезни (стабильном кровяном давлении) происходит снижение артериального давления без ухудшения динамики в периферической циркуляции крови;
  • на фоне ишемии наблюдается уменьшение нагрузки на сердце без дестабилизации ликвидного обмена веществ в организме;
  • на фоне недостаточности миокарда хронического течения отмечается позитивное влияние на гемодинамику, происходит нормализация объёма кровотока, который получает аорта из левого желудочка.

Рекомендуется пить препарат при давлении от 140 мм рт.ст., если это для вас считается показателем выше нормы. Если 140 – это ваше рабочее давление, тогда принимать препарат следует от 150 на 90.

Инструкция по применению

Предназначен для перорального (внутреннего) использования. Употреблять лекарство следует после приёма пищи и запивать водой в небольшом объёме. Дозировка медикамента определяется в индивидуальном порядке, учитывая клинические показания. Дозируется препарат следующим образом:

Заболевание Дозировка, особенности приёма
Стенокардия стабильного течения Изначально рекомендуется принимать 12,5 мг дважды в течение дня. Если пациент переносит лекарство хорошо, а эффект оказался недостаточным, впервые дозировку увеличивают до 25 мг спустя 1-2 недели применения. Во второй раз количество может быть повышено еще на 12,5 мг спустя еще 2 недели. Дневная дозировка медикамента не должна превышать 50 мг, а прием осуществляться двукратно на протяжении суток.
Сердечная недостаточность хронического течения На протяжении 14 дней назначается прием лекарства в дозировке 3,125 мг дважды в сутки. Количество медикамента подбирается персонально для каждого пациента специалистом. Пациентам, которые хорошо переносят средство, доза повышается каждые 14 дней, чтобы она достигла 25 мг дважды в день. Увеличивать количество лекарства нужно до максимально переносимого объёма человеком в зависимости от его весовой категории: при массе тела менее 85 кг дневная дозировка не должна превышать 50 мг, при весе более 85 кг – 75-100 мг.
Артериальная гипертензия На протяжении первых 1-2 недель нужно принимать 12,5 мг в течение дня. Принимать медпрепарат можно однократно на протяжении суток (в утреннее время после приема пищи) либо дважды в день, разделив дневное количество поровну. В дальнейшем дозировка повышается до 25 мг и употребляется в соответствии с уже описанной схемой. Последний раз увеличивать объём лекарства следует спустя 2 недели после начала лечения.

При прекращении лечения на более чем 2-недельный интервал прием лекарства начинается заново: с первоначальным количеством и по прежней схеме.

Пожилым пациентам (достигшим 70-летнего возраста) дневная дозировка лекарства не должна превышать 25 мг, кратность использования – дважды в день.

Важно! Прекращение лечения Карведилолом осуществляется постепенно (в течение 7-14 дней уменьшается дозировка препарата).

Если пропущен сеанс употребления лекарства, таблетка должна быть принята немедленно после того как вспомните, но не стоит пить средство в удвоенном количестве.

Мнение врача:
“На начальном этапе терапии Карведилолом существует возможность незначительного ухудшения самочувствия больного, из-за чего не нужно отменять препарат либо увеличивать дозу. Во время использования Карведилола запрещено лечение Дилтиаземом и Верапамилом в виде внутривенных инъекций, поскольку это может спровоцировать сильное снижение давления и уменьшение сердечного ритма”

Эффект препарата усиливается при одновременном применении:

  • антиангинальных;
  • антигипертензивных;
  • некоторых антиаритмических средств;
  • препаратов для анестезии;
  • иных бета-адреноблокаторов (включая капли для глаз);
  • сердечных гликозидов;
  • ингибиторов моноаминоксидазы;
  • симпатолитиков (резерпина).

Принимать данное лекарство нельзя или нужно пить с большой осторожностью, если у человека выявлен бронхиальных спазм, легочная эмфизема и бронхит хронического течения.

Поначалу медикамент способен стать причиной обморочных состояний, слабости и головокружений. Это вполне нормальное явление, поэтому прекращать прием таблеток не нужно.

У пожилых пациентов, которые параллельно с Карведилолом принимают антигипертензивные средства, существует возможность снижения показателей артериального давления. В подобной ситуации лекарство противопоказано.

Кроме того, рекомендовано ограничение применения при параллельном проведении общей лекарственной анестезии, а также на фоне лечения тримитиленом, трихлорэтиленом и прочими негативно инотропными препаратами.

В случае назначения плановой обширной операции пациент должен полностью, но постепенно отказаться от приема Карведилола.

Побочные действия

В соответствии с аннотацией к использованию, употребление медсредства способно привести к развитию некоторых негативных патологических реакций.

Относительно сердца и сосудов существует возможность появления:

  • стенокардии;
  • брадикардии;
  • AV-блокады;
  • ортостатической гипотонии;
  • нарастания сердечной недостаточности;
  • перемежающейся хромоты;
  • проблем с периферическим кровообращением.

В отношении ЦНС есть вероятность возникновения:

  • мышечной слабости (обычно на начальном этапе терапии);
  • головных болей;
  • головокружений;
  • бессонницы;
  • синкопальных состояний;
  • парестезий;
  • депрессивного состояния.

Относительно органов пищеварения пациент может наблюдать появление:

  • тошноты;
  • сухости в полости рта;
  • рвоты;
  • проблем со стулом;
  • абдоминальных болей;
  • увеличения уровня ферментов печени.

В отношении мочевыделительных органов может развиться отечность, нарушиться почечная функция.

Кроветворная система может отреагировать на прием препарата в виде лейкопении или тромбоцитопении.

Также возможно развитие аллергической реакции в виде:

  • чихания;
  • кожных проявлений (зуда, экзантемы, высыпаний, крапивной лихорадки);
  • псориаза в острой форме;
  • спазма в бронхах;
  • заложенности носа;
  • одышки (у пациентов с предрасположенностью).

Кроме того, Карведилол может стать причиной формирования болевого синдрома в ногах и руках, гриппоподобного синдрома, повышения веса, снижения слезоотделения.

Аналоги

Если в силу каких-либо причин Карведилол противопоказан к применению, доктор может назначить прием одного из аналогов по активному компоненту:

  • Акридилола;
  • Багодилола;
  • Великардола;
  • Дилатренда;
  • Карведигаммы;
  • Карведилола зентива;
  • Карведилола Канон;
  • Карведилола Сандоз;
  • Карвенала;
  • Карветренда;
  • Карвидила;
  • Карвидаса;
  • Кориола;
  • Кредекса;
  • Рекардиума;
  • Таллитона.

Осуществлять замену Карведилола на аналогичный препарат может только лечащий врач, учитывая данные проведенного обследования и самочувствие пациента. Менять лекарственное средство самовольно категорически запрещается.

Цена и условия отпуска в аптеке

Чтобы приобрести Карведилол в аптеке, необходим рецепт врача. Стоимость таблеток составляет примерно 63-74 рубля за упаковку из 30 таблеток с дозировкой 12,5 мг и 59-70 рублей – за аналогичное количество таблеток с дозой 6,25 мг.

Таблица акутальных цен на препарат Карведилол в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 17.09.2019 00:00.

Отзывы

  • Валентина Ивановна, 65 лет. Неплохой препарат. Помогает справиться с болью в сердце. Но при продолжительном применении начинается головокружение, ноги становятся ватными. Хотя это быстро проходит. Препаратом и его ценой довольна.
  • Светлана, 35 лет. Маме поставили диагноз гипертоническая болезнь. Для стабилизации давления доктор прописал прием Карведилола. Поначалу наступило улучшение, но в дальнейшем мы заметили, что у мамы подкашиваются ноги при ходьбе, её часто тошнит, нередким стало обморочное состояние. Решили отказаться от этих таблеток. Возможно, это просто непереносимость лекарства.
  • Петр, 41 год. У меня проблемы с давлением, вероятнее всего, как сказал доктор, причиной мог стать и мой лишний вес.  Чтобы снизить АД, пью Карведилол на постоянной основе. Самочувствие на данном этапе после 2-х месяцев терапии отличное. Давление выше 140 не поднимается. Ранее было 180.

Когда назначает доктор «»карведилол»», а именно врач должен это делать, т. к. препарат рецептурный и весьма серьезный, то наступает время выбора, т. е. нужно купить те таблетки, которые бы помогали, а это все зависит от фирмы.

Я покупала от трех разных производителей и только этого могу похвалить.

Цена 30 таблеток 219рублей. Дозировку у всех брала 0,025, количество таблеток 30шт.

Не буду упоминать производителей, только стоимость озвучу.
Одну упаковку покупала за 95 рублей, скажу честно- мел какой-то, оно и понятно по цене было сразу.
Вторая упаковка самая дорогая 335 рублей, там видимо добавки (вспомогательные вещества) были не мои, начались отеки.

И только от Вертекс не было побочных эффектов, к слову сказать, тут и вспомогалки минимум. А стоимость «»золотая середина»».

Производят в Санкт-Петербурге.

В упаковке два блистера.

Назначил доктор принимать по 12,5мг два раза в день, я купила 25мг, т. к. так выходит дешевле, только таблетку делю пополам.

Но у этого производителя нет удобной надсечки, поэтому приходится изощрятся с ножом, таблетка маленькая.

Инструкция:

Состав и вспомогательные вещества:

Отсутствие крахмала уже радует.

Показания к применению:

Противопоказания (продолжение):

Хочу отметить, что людям страдающим сахарным диабетом и депрессией очень надо следить за состоянием во время приема этого препарата.

Противопоказаний и «»с осторожностью»» много пунктов, это не должно пугать, значит препарат хорошо изучен и нужно брать во внимание то или иное, прислушиваться к себе во время приема таблеток.

Способ применения есть такой, но мне назначили иначе, все зависит от каждого случая.

Без увеличения, а стабильно и долго (пока доктор не отменит) по 12,5мг два раза в день.

Помимо этого препарата я пью еще другие для гипертоников, так вот в сумме дает хороший результат, но самое главное, что с назначением этого препарата стало состояние намного лучше.

Если от таблеток за 95 руб. не заметила этого, а от препарата за 335 руб. были отеки (аллергия), то с этим мы сдружились.

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда;
  • частое мочеиспускание;
  • чувство сильного голода;
  • слабость;
  • помутнение зрения.

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • боль в суставах;
  • бессонница;
  • кашель;
  • сухость глаз;
  • ухудшение зрения;
  • онемение или покалывание в конечностях;
  • увеличение веса;
  • боль в груди;
  • отек рук и ног;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд.

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления;
  • аритмия с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
  • Клофелин– проявление гипертонии;
  • Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
  • Дигоксин — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин — ишемия с риском гангрены;
  • Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Гликлазид, Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
  •  — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • ИндометацинИбупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
  • Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
  • Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

  • Атрам;
  • Карветренд;
  • Карвидекс;
  • Алотендин;
  • Амлодак-АО;
  • Анаприлин;
  • Аодак-АО;
  • Карведигамма;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол-КВ;
  • Карведилол Гексал;
  • Карведилол-Лугал;
  • Карведилол Сандоз;
  • Кардивас;
  • Карвидил;
  • Кредекс;
  • Таллитон;
  • Кориол;
  • Дилатренд.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Карведилол-акрихин таб. 6,25мг n30АО Акрихин

  • Карведилол-акрихин таб. 12,5мг n30АО Акрихин

  • Карведилол зентива таб. 12,5мг n30Зентива к.с.

  • Карведилол зентива таб. 25мг n30Зентива к.с.

  • Карведилол зентива таб. 6,25мг n30Зентива к.с.

Аптека Диалог

  • Карведилол-OBL (таб. 12,5мг №30)

  • Карведилол-Тева (таб. 6,25мг №30)

  • Карведилол таблетки 12,5мг №30

  • Карведилол таблетки 25мг №30

  • Карведилол-Тева таблетки 12,5мг №30

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Карведилол тева 25 мг n30 таблТева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

  • Карведилол тева 12,5 мг n30 таблТева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

  • Карведилол 25 мг №30 таблПранаФарм ООО

  • Карведилол 6,25 мг n30 таблПранафарм, ООО

  • Карведилол-акрихин 6,25 мг №30 таблАО Акрихин

показать еще

Аптека24

  • Карведилол 12.5 мг N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

  • Карведилол 25 мг N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

ПаниАптека

  • Карведилол таблетки Карведилол таблетки 12.5мг №30 Украина , Киевский витаминный завод ПАО

  • Карведилол таблетки

    Карведилол таблетки 25мг №30

    Украина , Киевский витаминный завод ПАО

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Карведилол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы. При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

Рекомендованное дозирование:

  • Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
  • Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Не рекомендуется резкая отмена препарата, особенно при стенокардии, чтобы не допустить резкого ухудшения состояния, снижение дозы должно продолжаться 1-2 недели.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

Не рекомендуется ношение контактных линз в период терапии, поскольку препарат снижает слезоотделение.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует. Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

  • Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
  • Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
  • Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
  • Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле являются довольно противоречивыми, но большинство пациентов положительно высказываются по поводу эффективности препарата. При правильном подборе схемы лечения у больных, перенесших инфаркт миокарда, наблюдается значительное улучшение состояния здоровья, а сердечные приступы практически прекращаются. При длительной ремиссии рекомендуется постепенно уменьшать дозу Карведилола.

Цена на Карведилол в аптеках

Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя (стоимость указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 129–280 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).