Как принимать Роксера: инструкция по применению, цена таблеток


Роксера – гиполипидемический лекарственный препарат из группы статинов. Обладает ингибирующим ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазу) действием.

Форма выпуска и состав

Роксера выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки 5 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «5» на одной из сторон, с фаской;
  • таблетки 10 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «10» на одной из сторон, с фаской;
  • таблетки 15 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «15» на одной из сторон, с фаской;
  • таблетки 20 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с фаской;
  • таблетки 30 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета, с обеих сторон имеется риска;
  • таблетки 40 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета.

Маркировка наносится на пленочную оболочку методом тиснения. На поперечном срезе таблеток четко видны два слоя: ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки дозировкой 5, 10, 15 и 20 мг упакованы в блистеры по 10 шт. или 14 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров с 10 таблетками либо 1, 2, 4 или 6 блистеров с 14 таблетками и инструкция по применению Роксеры.

Таблетки дозировкой 30 мг и 40 мг упакованы в блистеры по 7 шт. или 10 шт.; в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 блистеров с 7 таблетками либо 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров с 10 таблетками и инструкция по применению препарата.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка: сополимеры бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата (в соотношении 1:2:1), титана диоксид, макрогол-6000, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера обладает гиполипидемическими свойствами. Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу, которая способствует превращению З-гидрокси-З-метилглутарилкофермента А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основная мишень для препарата – печень, где синтезируется ХС (холестерин) и происходит катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Розувастатин увеличивает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая тем самым захват и катаболизм ЛПНП, а это, в свою очередь, способствует торможению синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В итоге уменьшается общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера снижает увеличенные плазменные концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП (холестерина ЛПНП) и ТГ (триглицеридов), повышает значение ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Розувастатин также уменьшает плазменные концентрации ХС-ЛПОНП (холестерина ЛПОНП), ТГ-ЛПОНП (триглицеридов ЛПОНП), АпоВ (аполипопротеина В), ХС-неЛПВП (холестерина нелипопротеинов высокой плотности); повышает концентрацию АпоА-I (аполипопротеина A-I); снижает соотношение АпоВ/АпоА-I, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП.

Терапевтическое действие Роксеры развивается в течение первой недели после начала лечения. Спустя 2 недели терапии достигается 90% от максимального эффекта. К 4-ой неделе обычно наступает максимальное лечебное действие препарата, которое сохраняется на протяжении дальнейшего регулярного приема таблеток.

При совместном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, а в комбинации с никотиновой кислотой (в дозах более 1 г в сутки) – аналогичный эффект в отношении содержания ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Примерно через 5 часов после приема Роксеры в крови обнаруживается максимальная концентрация розувастатина. Биодоступность составляет приблизительно 20%. Около 90% действующего вещества связывается с альбуминами плазмы. Объем распределения составляет 134 литра.

Метаболизм ограниченный (не более 10% розувастатина подвергается биотрансформации), происходит в печени. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это изофермент CYP2C9. Образующийся N-десметилрозувастатин на 50% менее активен, чем его предшественник. Лактоновые метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Около 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения в среднем составляет 19 часов и при увеличении дозы не изменяется.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетические параметры Роксеры.

У людей монголоидной расы (китайцы, японцы, корейцы, вьетнамцы и филиппинцы) отмечается приблизительно двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC (площадь под кривой «концентрация – время») по сравнению с европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и AUC увеличиваются в 1,3 раза. У пациентов негроидной расы вышеуказанные параметры сходны с аналогичными показателями фармакокинетики среди пациентов европеоидной расы.

При легкой и умеренной почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяется. В случае тяжелой почечной недостаточности (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин) уровень розувастатина в плазме повышается в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина примерно на 50% превышает аналогичный показатель у здоровых людей.

Опыт применения Роксеры у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) – дополнительно к диете или при недостаточной эффективности немедикаментозных способов лечения;
  • смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) – в дополнение к диете или в случае недостаточной эффективности других немедикаментозных способов терапии;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – дополнительно к специальной диете;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – дополнительно к липидснижающей терапии и диете, а также в случаях, когда данное лечение недостаточно эффективно;
  • атеросклероз – для замедления его прогрессирования у пациентов, которым рекомендована терапия, направленная на снижение плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика инфаркта миокарда, инсульта и артериальной реваскуляризации у пациентов старше 18 лет, не имеющих клинических симптомов ишемической болезни сердца, но с факторами риска ее развития (возраст от 60 лет для женщин и от 50 лет для мужчин, концентрация С-реактивного белка в плазме выше 2 мг/л, а также наличие одного или более дополнительных факторов, таких как курение, артериальная гипертензия, раннее начало ишемической болезни в семейном анамнезе и низкая концентрация ХС-ЛПВП).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания, общие для таблеток Роксера любой дозировки:

  • заболевания печени в острой фазе, в том числе стойкое повышение активности ферментов печени и любое увеличение их активности в сыворотке более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;
  • миопатия;
  • предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
  • почечная недостаточность тяжелой степени, а для суточных доз розувастатина 30 мг и более еще и почечная недостаточность средней степени тяжести;
  • дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • детородный возраст у женщин (при условии отсутствия адекватных методов контрацепции);
  • одновременное применение циклоспорина;
  • гиперчувствительность к основному или любому из вспомогательных компонентов Роксеры.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток в дозировке 30 мг и 40 мг:

  • заболевания мышц в анамнезе (включая семейный анамнез);
  • гипотиреоз;
  • состояния, сопровождающиеся повышением уровня розувастатина в плазме;
  • миотоксичность при приеме фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • совместное применение с фибратами;
  • чрезмерное употребление алкогольных напитков;
  • принадлежность пациента к монголоидной расе.

Относительные противопоказания, общие для таблеток Роксера любой дозировки (препарат применяют с осторожностью):

  • заболевания печени в анамнезе;
  • почечная недостаточность легкой степени тяжести (для суточных доз до 30 мг – почечная недостаточность средней степени тяжести);
  • артериальная гипотензия;
  • тяжелые электролитные, метаболические или эндокринные нарушения;
  • неконтролируемые судороги;
  • травмы;
  • сепсис;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • одновременный прием эзетимиба.

Дополнительные относительные противопоказания для таблеток в дозировке 5, 10, 15 и 20 мг:

  • гипотиреоз;
  • мышечная токсичность при применении фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы;
  • мышечные заболевания в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе);
  • чрезмерное употребление алкогольных напитков;
  • одновременный прием с фибратами;
  • состояния, сопровождающиеся повышением уровня розувастатина в плазме;
  • принадлежность пациента к монголоидной расе.

Роксера: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат принимают внутрь в любое время суток. Таблетку нельзя измельчать или разжевывать, а следует проглатывать целиком. Прием пищи не влияет на абсорбцию и биодоступность розувастатина.

До начала лечения Роксерой необходимо соблюдение гипохолестеринемической диеты, придерживаться ее следует и на протяжении всего курса.

Доза препарата подбирается индивидуально. Во внимание следует принимать не только цели терапии и ожидаемый терапевтический ответ, но и национальные рекомендации по содержанию липидов в плазме.

Начальная доза для пациентов, которые принимают Роксеру впервые, либо перешли на нее с лечения другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки. В случае одновременного применения с фибратами, гемфиброзилом или никотиновой кислотой (в дозе более 1 г в сутки) рекомендуется начинать прием розувастатина с суточной дозы 5 мг. Кроме того, при подборе дозы следует опираться на индивидуальные концентрации холестерина в плазме, а также принимать во внимание потенциальный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и других побочных эффектов. Первое повышение дозы возможно только через 4 недели терапии. Применение максимальной суточной дозы (40 мг) оправдано только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и очень высоким риском осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у которых прием Роксеры в суточной дозе 20 мг не привел к желаемому результату. Пациенты, получающие препарат в дозе 40 мг в сутки, должны находиться под особым наблюдением врача.

Лицам, ранее не обращавшимся к врачу, не рекомендуется назначать розувастатин в суточной дозе 40 мг. После 2–4 недель лечения и/или в случае повышения суточной дозы необходимо контролировать показатели липидного обмена.

При легкой или умеренной почечной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется, однако начальная доза Роксеры у пациентов с умеренной почечной недостаточностью должна составлять не более 5 мг в сутки. Розувастатин противопоказан пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность), а в дозах более 30 мг в сутки – пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин (умеренная и тяжелая почечная недостаточность).

У людей пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Начальная доза для пациентов монголоидной расы не должна превышать 5 мг в сутки. Таким больным противопоказано назначать розувастатин в суточных дозах 30 мг и более.

Для носителей генотипов с.521СС или с.421АА максимальная суточная доза Роксеры составляет 20 мг.

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – тошнота, боли в животе, запор; редко – панкреатит; очень редко – гепатит; единичные случаи – дозозависимое повышение активности ферментов печени; с неизвестной частотой – диарея;
  • дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
  • кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой – снижение количества тромбоцитов;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – снижение или потеря памяти; с неизвестной частотой – периферическая нейропатия;
  • эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет (2-го типа);
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозит); очень редко – артралгия; с неизвестной частотой – ИОНМ (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия);
  • мочевыделительная система: протеинурия (для суточных доз 10 мг и 20 мг – в менее 1% случаев, для суточной дозы 40 мг – в 3% случаев); возможно – инфекции мочевыводящей системы, периферические отеки; очень редко – гематурия;
  • половая система: с неизвестной частотой – гинекомастия;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • иммунная система: редко – ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
  • показатели лабораторных исследований: повышение уровня билирубина в крови, изменение концентрации гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, гипергликемия, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы;
  • прочие реакции: часто – астенический синдром.

При применении других статинов были зарегистрированы случаи следующих нежелательных побочных явлений: нарушения сна (кошмарные сновидения и бессонница), импотенция, депрессия, повышение концентрации гликогемоглобина. Кроме того, отмечены единичные эпизоды интерстициального заболевания легких (в основном при длительном применении статинов).

Передозировка

Симптоматика передозировки Роксеры не описана. Единовременный прием нескольких суточных доз розувастатина не приводил к изменению фармакокинетики препарата.

Лечение симптоматическое. Антидота не существует. Необходимо контролировать активность КФК (креатинфосфокиназы) и функцию печени. Розувастатин не выводится при гемодиализе.

Особые указания

У пациентов с факторами риска рабдомиолиза/миопатии препарат следует применять с осторожностью, оценив возможную пользу от терапии и потенциальный риск. Если активность КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, лечение Роксерой начинать нельзя.

Пациенты в обязательном порядке должны сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных спазмов, слабости или болей, особенно если они сочетаются с лихорадкой и недомоганием. У таких больных необходимо определить активность КФК и, если она значительно повышена, прекратить терапию розувастатином. Отмена лечения требуется и в том случае, когда активность КФК превышает верхнюю границу не более чем в 5 раз, но симптомы со стороны мышечной системы явно выражены и причиняют пациенту ежедневный дискомфорт. При нормализации показателей КФК и исчезновении симптомов недомогания рекомендуется возобновить лечение Роксерой или другим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, но в меньших дозах и под тщательным наблюдением врача.

До начала терапии розувастатином и через 3 месяца после начала лечения рекомендуется определять функциональные пробы печени. Если активность ферментов печени в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, Роксеру следует отменить или снизить ее дозу.

Гиперхолестеринемия, возникшая вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, корректируется только после лечения основных заболеваний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования, направленные на изучение влияния Роксеры на психомоторные способности человека, не проводились. Однако, учитывая такие побочные эффекты как головокружение, сонливость и др., следует соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и при работе с другими потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Роксера противопоказаны женщинам в период беременности и кормления грудью.

Во время лечения пациентки репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Так как холестерин и вещества, которые синтезируются из холестерина, необходимы для развития плода, возможный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для развивающегося эмбриона превышает ожидаемую пользу от применения розувастатина для беременной женщины. Если беременность наступила в процессе лечения, препарат следует немедленно отменить.

Неизвестно, проникает ли розувастатин в грудное молоко, но имеется информация о том, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны секретироваться с грудным молоком, поэтому во время лактации использование Роксеры противопоказано.

Применение в детском возрасте

Роксеру нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности лекарственного средства в данной возрастной группе).

При нарушениях функции почек

Таблетки 30 мг и 40 мг противопоказаны при умеренных и тяжелых нарушениях функции почек. Таблетки Роксера в дозировке 5, 10, 15 и 20 мг противопоказаны пациентам только с тяжелыми нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Роксеру нельзя применять в период обострения печеночных заболеваний (в том числе при стойком повышении активности ферментов печени или любом повышении активности печеночных трансаминаз в 3 и более раз по сравнению с верхней границей нормы).

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием других веществ и препаратов на розувастатин:

  • ингибиторы транспортных белков: возможно увеличение плазменной концентрации розувастатина и повышение риска развития миопатии;
  • циклоспорин: AUC розувастатина увеличивается в среднем в 7 раз по сравнению со здоровыми добровольцами (данная комбинация противопоказана);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ: возможно значительное повышение экспозиции розувастатина (одновременный прием не рекомендуется);
  • гемфиброзил: максимальная плазменная концентрация и AUC розувастатина увеличиваются в 3 раза;
  • фенофибрат и другие фибраты, никотиновая кислота (в дозах более 1 г в сутки), гемфиброзил: повышается риск появления миопатии;
  • эзетимиб: у пациентов с гиперхолестеринемией увеличивается AUC розувастатина (нельзя исключить вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов);
  • антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид: плазменная концентрация розувастатина снижается примерно на 50% (рекомендуется принимать антациды через 2 часа после приема Роксеры);
  • эритромицин: AUC0-t розувастатина снижается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 30% (вероятно из-за усиления моторики кишечника под действием эритромицина);
  • фузидовая кислота: зарегистрированы отдельные случаи рабдомиолиза у пациентов, принимавших розувастатин одновременно с фузидовой кислотой.

Возможные лекарственные взаимодействия, обусловленные влиянием розувастатина на другие препараты:

  • антагонисты витамина K (например, варфарин): может наблюдаться увеличение МНО (Международного нормализованного отношения); рекомендуется контролировать МНО;
  • заместительная гормональная терапия/пероральные контрацептивы: AUC норгестрела и этинилэстрадиола увеличивается на 34% и 26% соответственно (данное повышение плазменных концентраций гормональных контрацептивов должно учитываться при подборе их дозы).

Аналоги

Аналогами Роксеры являются Акорта, Липопрайм, Крестор, Реддистатин, Мертенил, Розарт, Розувастатин, Ро-статин, Розукард, Рустор, Тевастор, Сувардио и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Роксере

Препарат помогает снизить уровень холестерина, предупреждает сердечно-сосудистые осложнения и атеросклероз. По отзывам, Роксера начинает действовать быстрее аналогичных лекарственных средств. Она заслужила доверие покупателей, в том числе благодаря репутации фармацевтической компании, которая ее производит.

Из недостатков пациенты указывают на возможные побочные эффекты (тошнота, боли в желудке и суставах, повышение сахара в крови), имеющиеся противопоказания и высокую стоимость Роксеры.

Цена на Роксеру в аптеках

Цена на Роксеру, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависит от дозировки и количества в упаковке:

  • дозировка 5 мг: 30 шт. – 280–400 руб.; 90 шт. – 770–920 руб.;
  • дозировка 10 мг: 30 шт. – 430–500 руб.; 90 шт. – 960–1170 руб.;
  • дозировка 15 мг: 30 шт. – 530–630 руб.; 60 шт. – 1130–1360 руб.;
  • дозировка 20 мг: 20 шт. – 660–730 руб.; 30 шт. – 750–760 руб.; 60 шт. – 1530–1850 руб.

Роксера 10 мг — гиполипидемическое средство из группы статинов, снижает уровень холестерина и липидов в крови. Препарат используется для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики атеросклероза и сердечно-сосудистых осложнений.

Состав и форма выпуска

Препарат Роксера выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием). Таблетки покрыты пленочной оболочкой белого цвета. Круглые, двояковыпуклые с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения. Основным действующим компонентом препарата является розувастатин. Его содержание в одной таблетке составляет 10 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Макрогол 6000.
  • Сополимер метилметакрилата.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Диоксид титана.
  • Кросповидон.
  • Моногидрат лактозы.
  • Стеарат магния.

Таблетки Роксера расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 9 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Фармакологические свойства

Основной действующий компонент таблеток Роксера розувастатин блокирует активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который отвечает за синтез предшественника холестерина мевалоната. Он проявляет активность в клетках печени, которые отвечают за синтез эндогенного (собственного) холестерина, за счет чего снижается его уровень в крови. Также на фоне применения препарата уменьшается уровень липопротеидов низкой и очень низкой плотности (способствуют откладыванию холестерина в стенках артерий) и повышается концентрация липопротеидов высокой плотности (уменьшают интенсивность процесса откладывания холестерина в стенках артерий).

После приема таблетки Роксера внутрь действующий компонент достаточно быстро, но не полностью всасывается в кровь. С током крови он попадает в клетки печени (гепатоциты), где оказывает терапевтическое действие. Розувастатин не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с калом.

Показания к применению

Прием таблеток Роксера показан при нескольких патологических состояниях, сопровождающихся повышением уровня холестерина в крови, к ним относятся:

  • Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемню) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете.
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
  • Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (> 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

При суточной дозировке до 30 мг:

  • Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет.

При суточной дозе 30 мг и более:

  • Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • гипотиреоз;
  • заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном);
  • миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • пациенты монголоидной расы;
  • возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Роксера пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Роксера 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера противопоказано. Применение препарата Роксера в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза препарата Роксера составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Роксера противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Применение у пациентов пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям

Применение препарата Роксера в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз К) и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Побочные действия

На фоне приема таблеток Роксера возможно развитие негативных проявлений со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  • Система пищеварения – боль в области живота, склонность к запору, тошнота. Реже развивается воспалительный процесс в тканях поджелудочной железы (панкреатит) и печени (гепатит).
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, реже плохой сон с кошмарными сновидениями, периферическая нейропатия (поражение нервов), ухудшение памяти.
  • Эндокринная система – сахарный диабет тип 2.
  • Опорно-двигательная система – боль в мышцах (миалгия), их воспаление (миозит) и повреждение (рабдомиолиз).
  • Мочевыделительная система – появление белка (протеинурия), реже крови (гематурия) в моче.
  • Кожа и подкожная клетчатка – некротический дерматит (синдром Стивенса-Джонсона).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже развитие изменений, напоминающих ожог крапивой (крапивница).

Развитие побочных эффектов является дозозависимым. Частота таких проявлений значительно увеличивается при дозировке таблеток Роксера от 30 мг в сутки. При наличии побочных эффектов врач проводит коррекцию дозировки или отменяет препарат.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат Роксера противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения препарата при беременности.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способные выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Передозировка

Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение передозировки — симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Нарушение функции почек

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг/сут), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи тест- полосок и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свидетельствует об остром или прогрессировании сопутствующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек, отмеченная при постмаркетинговом изучении розувастатина, выше при приёме дозы 40 мг/сут. У пациентов, принимающих препарат Роксера в дозе 30 или 40 мг/сут, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения (не реже чем 1 раз в 3 месяца).

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в дозах, превышающих 20 мг/сут, сообщалось о следующих воздействиях на опорно- двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Такая комбинация должна применяться с осторожностью, так как нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата Роксера выше при применении дозы 40 мг/сут.

Определение активности КФК

Активность КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения ее активности; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно превышена (в 5 раз выше верхней границы нормы), через 5-7 дней следует провести повторный анализ. Нельзя начинать терапию, если результаты повторного анализа подтверждают исходную высокую активность КФК (более чем 5-кратное превышение верхней границы нормы).

Перед началом терапии

В зависимости от суточной дозы препарат Роксера должен назначаться с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза или применение препарата противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек;
  • гипотиреоз;
  • заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном);
  • миотоксические явления при приёме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • возраст старше 65 лет;
  • состояния, при которых может повышаться концентрация розувастатина в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходная активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом Роксера начинать нельзя.

В период терапии препаратом

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случае неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК не более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения препарата Роксера или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном медицинском наблюдении. Контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время терапии или при прекращении применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии не отмечено. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), противогрибковыми средствами производными азола, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

При одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, одновременное применение препарата Роксера и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения плазменной концентрации липидов при комбинированном применении препарата Роксера с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Препарат Роксера в дозе 30 мг/сут противопоказан для комбинированной терапии с фибратами. В связи с увеличением риска рабдомиолиза препарат Роксера не следует применять пациентам с острыми состояниями, которые могут привести к миопатии или состояниям, предрасполагающим к развитию почечной недостаточности (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

В зависимости от суточной дозы препарат Роксера должен с осторожностью применяться у пациентов с чрезмерным употреблением алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени или его применение противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

Рекомендуется проводить определение функциональных проб печени до начала терапии и через 3 месяца после ее начала. Применение препарата Роксера следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера должна проводиться терапия основных заболеваний.

Этнические особенности

В ходе фармакокинетических исследований у представителей монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина.

Препарат Роксера содержит лактозу, в связи с чем его не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Сахарный диабет 2-го типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

По действующему веществу и терапевтическому действию аналогичными для таблеток Роксера являются препараты Розарт, Мертенил, Розувастатин, Акорта, Розикор, Розукарт.

Средняя цена

Средняя стоимость таблеток Роксера 10 мг в аптеках Москвы зависит отих количества в упаковке:

  • 10 мг, 30 таблеток – 460-500 рубля.
  • 10 мг, 90 таблеток – 1100-1169 рублей.
Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *