Инструкция по применению Локрен: цена 20 мг


Локрен инструкция по применению
лекарственного препарата для медицинского применения Локрен таблетки покрытые оболочкой 20мг №56

Локрен таблетки Локрен

Торговое название препарата: Локрен

Локрен.

Международное непатентованное название: Локрен

бетаксолол.

Лекарственная форма: Локрен

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав Локрен

В одной таблетке содержится:

действующее вещество:

бетаксолола гидрохлорид -20,00 мг;    

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,60 мг, магния стеарат — 1,40 мг; Оболочка: гипромеллоза -3,90 мг, титана диоксид (Е171)- 0,67 мг, макрогол-400 -0,43 мг.

Описание Локрен

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакологические свойства Локрен

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

-кардиоселективное бета1

-адреноблокирующее действие;

-отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);

-слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или

местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические

рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно

воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным

образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на

бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у несел ективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы

активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

-уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета

-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней

симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

-снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

-снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при

физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

-уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при

физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

-снижение сердечного выброса;

-устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия,

приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное

действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от

антиг ипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.

Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола.

Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отл ичие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Фармакокинетика

Всасывание

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно

-кишечного тракта.

Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме

крови достигаются через 2- 4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная. Объем распределения — около 6 л/кг.

Метаболизм

В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.

Растворимость в жирах умеренная.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении

функции печени удлиняется на 33%, но клире нс не изменяется; при нарушении функции

почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению Локрен

-Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

-Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе  комбинированной терапии).

Противопоказания Локрен

-Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.

-Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

-Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии

декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными

средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами.

-Кардиогенный шок.

-Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма).

-Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия).

-Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

-Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.).

-Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий.

-Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

-Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.).

-Анафилактические реакции в анам незе.

-Метаболический ацидоз.

-При одновременном применении с флоктафенином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),

-При одновременном применении с сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),

-При одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).

-Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы).

Применение во время беременности и в период лактации Локрен

Беременность

В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека. Как правило, бета

-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует

отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или

плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, так как действие бета-адреноблокаторов

у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения.

В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии

(см. раздел «

Передозировка

»).

Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недост аточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови). В связи с этим применение препарата Локрен® при беременности не рекомендуется и

возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск  для плода или ребенка.

Период лактации

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел

«

Фармакокинетика

»). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался,

поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы Локрен

Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку. Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение

7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается

статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен® -40 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.

При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале

лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной  концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-го дню лечения).

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от

частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется.

Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за  пациентом.

Условия хранения Локрен

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В интернет-аптеке 9800000.ru
Локрен
можно купить с доставкой на дом.
Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том
числе Локрен , проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками.
Купить Локрен Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Купить».
Мы с радостью доставим
Вам Локрен совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые — 1 табл.:

  • бетаксолола гидрохлорид — 20 мг;
  • вспомогательные вещества:

    лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг.

В блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

  • кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
  • отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);
  • слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Показания к применению Локрен

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания к применению Локрен

  • повышенная чувствительность к бетаксололу;
  • выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала;
  • синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);
  • выраженная брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

  • при врожденной галактоземии;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе; феохромоцитома; метаболический ацидоз; облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно); печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; гемодиализ; миастения; депрессия (в т.ч. и в анамнезе); пожилой возраст; AV-блокада I степени; хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких); псориаз; хроническая недостаточность кровообращения; тиреотоксикоз; сахарный диабет.

Локрен Применение при беременности и детям

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Локрен Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации:

  • Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
  • Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

  • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).
    Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно пожилых больных или в начале лечения.
  • Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

  • Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.
  • Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes».

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

  • НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
  • БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.
  • Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
  • Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).
  • Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.
  • Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
  • Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
  • Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.
  • Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
  • Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).
  • Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).
  • Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.
  • Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
  • Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипоензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
  • Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
  • Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Дозировка Локрен

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут (у больных, находящихся на гемодиализе — вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры: атропин 1–2 мг в/в; 1 мг глюкагона (возможно повторно); в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина ( КК ).

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Пациентам, принимающим Локрен, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (в течение 1-2 недель) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена.

Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов ( катехоламины в крови , катехоламины в моче ), норметанефрина ( норметанефрин свободный в моче ) и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител .

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (? 2 -адреномиметики).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных ? 1 -адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Препарат не следует применять у детей, т.к. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах (при концентрациях, превышающих терапевтические) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозы

Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таблетки) 1 раз/сут.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

У пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 мл/мин, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (в среднем — 4 дня).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза Локрена составляет 5 мг/сут., независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала;
  • СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу.
  • Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (т.к. в состав входит лактоза).

С осторожностью применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа, миастении, депрессии (в т.ч. в анамнезе), у лиц пожилого возраста, при AV-блокаде I степени, при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), у пациентов с псориазом, при хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Локрена. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *