Габапентин: инструкция по применению и отзывы больных


Врач невролог из районной поликлиники назначил габапентин, пентоксифелин и уколы дексаметазон. Кто принимал эти лекарства? Помогли? Какие побочные эффекты?

Назначали ваши врачи эти препараты в подобной ситуации?

Назначение в связи с сильными болями в правой ноге, вдоль седалищного нерва.

Видимо из-за того что грыжа придавила корешок нерва.

На МРТ пока попасть не могу, максимум несколько шагов можно сделать, острое состояние приковало к постели уже больше месяца. Последнее МРТ в 2019 году, грыжи нескольких дисков в поясничном отделе.

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Габапентин относится к противосудорожным лекарственным средствам. Обладает противоэпилептическими, анальгетическими свойствами.

  • Содержание

Используют для лечения нейропатических болей, эпилептических приступов разного характера.

Особенности лекарства Габапентин

В последнее время препарат Габапентин вызывает интерес в качестве средства, используемого в клинической практике. Изначально его зарегистрировали как антиэпилептический препарат.

Химическая формула лекарства Габапентин

Позже заметили способность лекарства к купированию нейропатических болевых приступов во время постгерпетической невралгии, нейропатии полиомиелитной, и рефлекторной симпатической дистрофии.

Исследования, проводимые позже, подтвердили наличие у препарат болеутоляющих способностей, проявляющихся при нейропатии диабетической и дистрофии симпатической рефлекторной. Наиболее актуальным является применение лекарства Габапентина для устранения болевого синдрома нейропатического характера разной этиологии.

Состав и форма

Торговое название – Габапентин, состав препарата – габапентина 300 мг, дополнительные компоненты – стеарат кальция, натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза. Капсула – диоксид титана и желатин.

Средство выпускают в форме таблеток или капсул. Капсулы могут быть белого, желтого или зеленого цвета, в зависимости от производителя.

Форма выпуска препарата Габапентин в капсулах

Внутри капсул из желатина содержится порошок светло-желтого или белого цвета. Порошок мелкозернистый, допустимым может быть образование небольших комочков, которые при нажатии стеклянным шпателем рассыпаются.

Действие

Таблетки Габапентин отпускают только по рецепту. Точный принцип действия препарата остается под вопросом.

Структура Габапентина по своему химическому составу имеет сходство с ГАМК. При этом он не вступает в связь с ГАМК-агонистами и ГАМК-рецепторами. Взаимодействие вещества происходит с новыми рецепторами, играющими роль связующего звена в кортикальных нейронах.

Во время исследований, проводимых на крысах, заметили наличие областей связывания лекарства с белками, что говорит о анальгетической и противосудорожной активности самого вещества и производных от него. Заметен антиконвульсивный эффект, с помощью которого можно устранять боль нейропатического характера на периферическом и центральном уровне.

Повышение синтеза ГАМК в ЦНС при употреблении Габапентина

Анальгетическое и противосудорожное действие средства возможно благодаря устранению глутаматзависимой гибели клеток нейрональной группы, посредством торможения процесса синтеза вещества глутамата. Габапентин способен повышать синтез гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе.

При этом, под влиянием препарата высвобождение нейромедиаторов возбуждающего действия подавляется. Нейропатическая боль купируется за счет связывания кальциевых каналов.

В результате такого взаимодействия снижается количество проникающего в клетки кальция, уменьшается ПД мембран нервных волокон. Под влиянием Габапентина концентрация ГАМК в цитоплазме нейронов увеличивается, плазменного серотонина становится больше. Во время метаболизма лекарство выводится из организма путем гемодиализа, через почки.

Показания для приема

В инструкции по применению Габапентина указаны такие данные:

  1. нейропатические болезненные приступы у взрослых от 18 лет (о безвредном применении до этого возраста нет данных);
  2. фокальные приступы с повторным распространением или без, начиная с 12 лет (о безопасном применении до 12 лет нет информации).

Лекарственный препарат назначают в качестве комплексного компонента во время терапии судорог парциального происхождения без генерализации и с вторичным распространением у детей от трех лет и у взрослых.

Применение Габапентина для устранения нейропатической боли

До трехлетнего возраста о применении лекарства судить трудно – нет данных о его безопасном и эффективном использовании у таких пациентов.

Противопоказания

Габапентин противопоказан:

  • при негативной реакции организма на главный компонент или вспомогательные вещества в составе медицинского средства;
  • в период беременности и лактации;
  • в детском возрасте (до 8 лет).

Дозировка

Прием Габапентина не зависит от времени приема пищи. Таблетки или капсулы запивают достаточным количеством воды.

Для подростков и взрослых при лечении эпилептических приступов назначают по 300 мг лекарственного средства. Каждый день дозировку Габапентина увеличивают на 300 мг до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект. Средне эффективная суточная норма – 2019 мг, для некоторых больных она может составлять 2019 мг.

В процессе лечения больных в возрасте от 8 до 12 лет количество лекарства рассчитывают, исходя из массы тела — 10-15 мг/кг/сут. В следующие трое суток норму препарата доводят до 30 мг, разделяя на три части в день.

Есть другая схема использования медпрепарата:

  1. масса тела 26-36 кг – 900 мг;
  2. 37-50 кг – 2019 мг;
  3. больше 50 кг – 2019 мг.

Лечение болей нейропатического характера предусматривает применение минимальной дозы – 300 мг в сутки, с равномерным увеличением количества до 2019 мг. Такое количество должно делиться на три приема.

Прием 300 мг Габапентина в сутки при нейропатическом болевом синдроме

Пациентам, постоянно нуждающимся в гемодиализе, назначают 300-400 мг в начале лечения. Цель — насытить организм лекарством.

В дальнейшем с интервалом в 4 часа продолжается прием 200-300 мг. Суточная доза лекарства у больных с нарушениями в выделительной системе зависит от уровня КК.

Передозировка

В случае допущения приема большего количества лекарственного препарата наступает сонливость, диплопия, дизартрия, головокружение. В некоторых случаях возможны нарушения сознания.

Сонливость в следствии передозировки Габапентином

Согласно инструкции, лекарство не должно вызывать синдром отмены. Отзывы больных о Габапентине показывают, что в некоторых случаях отмечалось ухудшение самочувствия после прекращения приема.

Аналоги

В фармакологии выпускают другие медикаментозные средства, аналоги Габапентина – Тебантин, Конвалис, Нейронтин, Гапентек, Лепситин.

Аналоги препарата Габапентина

Общее у всех этих лекарств то, что в их состав входит габапентин.

Наркотик или нет

Габапентинсодержащие средства относятся к тем препаратам, которые вызывают психофизиологическую зависимость. Многие думают, что Габапентин – наркотик.

Среди экспертов существует мнение об опасности медикамента – он может вызывать острое проявление депрессии и влиять на появление суицидальных мыслей. В официальной инструкции описываются все возможные риски, поэтому самостоятельно использовать препарат не рекомендуют.

Опасность применения лекарства заключается в вероятности проявления абстинентного синдрома. Это говорит о его сильном действии и негативном влиянии на организм человека. Нужно помнить, что любое лекарство, в состав которого входит габапентин, должен назначать грамотный и опытный врач.

Появление суицидальных наклонностей при неправильном употреблении Габапентина

Специалист предварительно тщательно изучает анамнез больного, и только затем делает выводы о назначениях. В противном случае у больного могут отмечаться нарушения в сознании, нарушение речи и суицидальные наклонности.

Лечение данным медикаментом алкогольной или наркотической зависимости не оправдано – на фоне одной зависимости может возникнуть новая. При любых проявлениях побочных эффектов необходимо незамедлительно обращаться за помощью к доктору.

Заключение

Самостоятельное лечение Габапентином чревато серьезными нарушениями состояния здоровья. Назначать лекарственный препарат может исключительно врач, предварительно изучив историю болезни пациента.

Видео: Габапентин

Регистрационный номер:

Торговое название: Габапентин

Международное непатентованное название: габапентин

Лекарственная форма: капсулы

Состав: 1 капсула содержит:

активное вещество:

габапентин — 300 мг;

вспомогательные вещества:

Описание:

Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство.

Код ATX: [N03АХ12].

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

Фармакодинамика:
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика:
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания к применению:

  • эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).
  • нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).Противопоказания:
    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

    С осторожностью

    Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

    Применение при беременности и лактации:

    Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
    Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
    Нейропатическая боль у взрослых
    Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 2019 мг/сут
    . Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
    1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
    2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
    3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
    Парциальные судороги
    Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза — от 900 до 2019 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 2019 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
    Подбор дозы при почечной недостаточности.
    Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

    Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)
    >80 900-2400
    50-79 600-1200
    30-49 300-600
    15-29 150*-300
    <15 150*

    * назначают по 300 мг через день.Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
    Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

    Побочные эффекты:

    Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
    Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
    Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
    Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
    Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
    Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
    Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
    Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
    Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
    Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
    Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
    Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
    Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

    Особые указания:

    Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
    Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии
    . У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    Лабораторные исследования
    При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®
    . Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
    Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

    Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:

    ЗАО «Канонфарма продакшн».
    Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *