Эналаприл: инструкция по применению, при каком давлении назначают?
Высокое артериальное давление (артериальная гипертензия, гипертония) – самая распространенная патология среди взрослого населения. Причины такого явления могут быть самые разнообразные, поэтому для коррекции гипертонии используются различные виды и группы лекарственных средств. Для препарата «Эналаприл» инструкция по применению: при каком давлении, назначается вместе с другими рекомендациями врачом. «Эналаприл» от давления – один из наиболее часто используемых препаратов.
Состав и форма выпуска
«Эналаприл» – средство, понижающее кровяное давление. Относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Выпускается в форме таблеток. Главное действующим веществом этого лекарственного средства является эналаприл малеат.
Таблетки от давления «Эналаприл» существуют в следующих вариантах дозирования:
- 5 мг,
- 10 мг,
- 20 мг.
Таблетки Эналаприл от давления – один из наиболее часто назначаемых препаратов для контроля гипертензии
Дополнительные составляющие:
- лактоза моногидрат,
- крахмал кукурузный,
- магний стеарат,
- целлюлоза,
- коллоидный кремния диоксид безводный,
- повидон.
Таблетки имеют округлые очертания, разделительную полосу и белый цвет.
Механизм действия «Эналаприла»
Медикамент относится к группе фармвеществ, блокирующих ангиотезинпревращающий фермент. Нахождение препарата в этой группе обусловлено его механизмом действия. «Эналаприл» не является активной формой лекарства. При попадании в организм он подвергается гидролизу, что приводит к образованию эналаприлата, являющегося активным веществом.
Чтобы схематически объяснить принцип действия «Эналаприла», ниже приведена расшифровка некоторых терминов.
- АПФ – ангиотензинпревращающий фермент, превращает ангиотензин I в активный ангиотензин II.
- Ангиотензин 1 – неактивная форма гормона, сужающего сосуды.
- Ангиотензин 2 – активная форма гормона, который сужает сосуды.
- Альдостерон – гормон коры надпочечников, отвечающий за увеличение объема крови и повышение давления.
Данный препарат не предназначен для экстренной помощи при гипертоническом кризе или любом другом внезапном повышении давления
Механизм действия препарата:
- Через воздействие на сосудистые стенки:
- Эналаприлат блокирует активность АПФ.
- Понижение значений АПФ приводит к замедлению превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
- Вследствие низкого содержания ангиотензина II, на кровеносную систему не оказывается сосудосуживающего воздействия.
- Через влияние на объем циркулирующей крови:
- Блокировка выработки альдостерона.
- Увеличение выработки мочи.
- Понижения артериального давления за счет снижения объема крови в циркуляторном русле.
«Эналаприл» также «разгружает» сердце. Эффекты препарата, помимо антигипертензивных:
- уменьшение пред- и постнагрузки на миокард;
- нормализация кровообращения в малом кругу;
- улучшение дыхательных показателей;
- улучшения кровообращения в почках.
Показания к приему «Эналаприла». От какого давления его можно принимать
«Эналаприл» назначают для лечения большинства видов гипертонии, при любых показателях кровяного давления, в том числе в качестве сопутствующей терапии при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и патологиях, связанных с бронхоспазмами. Применяется в качестве реабилитационной терапии при перенесенном инфаркте.
Таблетки Эналаприл назначают для контроля и стабилизации артериального давления
Как принимать «Эналаприл» при высоком давлении
«Эналаприл» применяют внутрь. Еда не воздействует на усваивание препарата, поэтому прием лекарства не связан с употреблением еды.
Дозу, кратность приема «Эналаприла» при повышенном давлении рассчитывает врач индивидуально в зависимости от вида гипертонии.
Общие рекомендации и правила приема:
- Размер первоначальной дозы зависит от заболевания:
- для гипертонии количество «Эналаприла» составляет 0,01–0,02 г однократно;
- при реноваскулярной гипертонии – 0,005 г;
- при кардионедостаточности – 0,0025 г.
- Последующую дозировку определяет специалист в индивидуальном порядке в зависимости от реакции организма на первоначальную дозу и степень тяжести заболевания.
- Наибольшее количество лекарства в сутки также определяется видом гипертонии:
- при умеренной степени – 0,04 г;
- при реноваскулярной гипертонии – 0,02 г (однократно);
- при кардионедостаточности – 0,01–0,02 г (1-2 раза в день).
Таблетки Эналаприл от давления принимают внутрь независимо от еды, но желательно в одно и то же время, каждый день
- Продолжительность курса лечения коррелируют с эффективностью терапии и тяжестью гипертонической болезни.
- При резком, сильном снижении уровня артериального давления количество «Эналаприла» сокращают постепенно.
- Эффективен в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Противопоказания для приема «Эналаприла»
Список противопоказаний включает:
- аллергию на любой из компонентов лекарственного вещества;
- наличие в анамнезе ангионевротического отека при использовании ингибиторов АПФ;
- наличие идиопатического или наследственного ангионевротического отека;
- применение препаратов, содержащих алискирен;
- сахарный диабет;
- почечную и печеночную патологию;
- возраст до 18 лет;
- после трансплантации;
- беременность и лактацию.
Препарат следует исключить женщинам, планирующим беременность.
Лекарство Эналаприл не назначают при аллергии на любой из компонентов лекарственного вещества
Передозировка
При соблюдении правил инструкции и рекомендаций врача передозировка препарата мало возможна. Однако если возникли описанные ниже симптомы, следует принять немедленные меры, обратиться за врачебной помощью.
Симптомы:
- сильное снижение кровяного давления, совпадающее с периодом в 6 часов после приема таблеток «Эналаприла»;
- ступор;
- помутнение сознания;
- ускорение или замедление сердцебиения;
- тревожность;
- кашель.
При неконтролируемом приеме препарата и возможной передозировке возможно наблюдение следующих состояний:
- циркуляторный шок;
- инфаркт миокарда;
- электролитный дисбаланс;
- почечная недостаточность;
- острое нарушение мозгового кровотока.
Передозировка проявляется чрезмерным падением АД. Пациент испытывает слабость, которая усиливается при любой физической активности
При возникновении симптомов передозировки необходимо:
- Провести промывание желудка, принять энтеросорбенты.
- Уложить человека, изголовье должно быть низким.
- Для восстановления артериального давления необходимо ввести внутривенно изотонический раствор.
- В зависимости от восстановления всех функций, можно ввести раствор ангиотензин II.
Проводится контроль над состоянием организма. Регистрируется уровень калия, креатинина в крови.
Побочные действия
Большинство случаев использования «Эналаприла» не отметились наличием каких-либо побочных реакций. В редких ситуациях были замечены следующие эффекты:
- тошнота,
- головокружение,
- возникновение чувства усталости,
- слабость,
- головная боль,
- спазмы мышц,
Подобные реакции возникают чаще всего при избыточном приёме препарата
- возникновение сухого кашля,
- ортостатические нарушения,
- высыпания на кожных покровах,
- изменения в составе крови,
- искажение вкуса.
Крайне редко может возникнуть холестатическая желтуха, в моче может появиться белок, а в крови повыситься уровень креатинина и трансаминаз.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами
Свойства «Эналаприла» обусловливают возникновение некоторых эффектов при совместном применении с другими лекарствами.
Препарат хорошо зарекомендовал себя при стойкой первичной и вторичной гипертонии, сердечной недостаточности
Группы препаратов:
Фармакологическая группа или название препарата | Совместимость с «Эналаприлом» |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Условия хранения
Препарат относится к списку Б лекарственных средств. Хранится в защищенном от влаги, света и доступа детей месте. Температура для хранения и сохранения всех свойств составляет 15–25 градусов.
Аналоги
Аналоги препарата – это лекарственные средства, содержащие в качестве главного действующего вещества – эналаприл.
- «Энам»,
- «Ко-Ренитек»,
- «Ренитек»,
- «Эналозид»,
- «Перлиприл»,
- «Энап».
«Эналаприл» относится к сильнодействующим лекарствам. Любые попытки назначить его самостоятельно могут нанести серьезный ущерб здоровью. Дозировка препарата, назначение, кратность применения, отмена должны проводиться только под контролем врача.
Профессиональные навыки: Андролог, Сексопатолог, Сексолог, Уролог, Репродуктолог, Психотерапевт
Краткая биография и личные достижения: Врач высшей категории. Доктор медицинских наук. Действующий Главный врач и научный руководитель собственной авторской научно-практической клиники. Доктор медицинских наук, уролог-андролог, сексолог высшей категории, стаж работы более 20 лет. Профессионально занимается точной диагностикой и лечением различных половых инфекций, уретритов, простатитов, аденомы простаты, преждевременного семяизвержения, эректильной дисфункции, мужского климакса и бесплодия.
Консультирует и назначает план лечения при снижении либидо, избыточном весе, диабете 2 типа, преждевременном старении мужчин. Является соавтором уникальных методик комплексного лечения аденомы простаты и простатита, благодаря которым тысячи мужчин за последние 10 лет избежали нежелательной операции.
Действующее вещество
— эналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.
1 таб. | |
эналаприла малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эссенциальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
ЭНАЛАПРИЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств