Бактрим: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Такой неприятный недуг, как бактериальная инфекция, знаком очень многим людям. Обострение хронического бронхита, инфекции в желудочно-кишечном тракте, мочевыводящих путях – все это нередкие проблемы детей и взрослых.

Проявления подобных болезней связаны в первую очередь с пониженным иммунитетом и поражением организма вредоносными микробами различного штамма. Подавлять их деятельность, не давать размножаться, помогает популярное противомикробное лекарство – Бактрим.

Его использование не запрещено в детском возрасте, однако, продается такой препарат не в каждой аптеке, поэтому следует знать и его аналогичные заменители. Инструкцию по применению препарата Бактрим, цены на аналоги и отзывы от пациентов читайте ниже.

Инструкция к препарату

Существует несколько форм данного препарата, наиболее популярные – суспензия Бактрим и таблетки Бактрим форте. Фармакокинетика у лекарственных средств практически одинаковая, но применять их нужно по-разному.

Бактрим суспензия принимается внутрь согласно следующим пропорциям:

  • от 3-6 месяцев – не более 120 мг два раза;
  • от полугода до 3 лет – не более 240 мг 2 раза;
  • от 4 до 12 лет – не более 480 мг два раза;
  • от 12 лет – 960 мг по два раза в сутки.

При этом минимальный терапевтический курс должен составлять не менее 4 дней после инфицирования. Даже если симптомы пропали, рекомендуется продолжить лечение ещё 2 дня.

Если речь идёт об острых инфекционных заболеваниях, например, брюшном тифе или бруцеллезе, а также паратифе, то приём суспензии необходимо осуществлять от 1 месяца и дольше, до полного выздоровления.

Используют препарат и для профилактики инфекций мочевыводящих путей, например, цистита. В этом случае маленьким детям назначают по 12 мг лекарства на 1 кг веса по 1 разу в 24 часа. Срок лечения может достигать 12 месяцев. После 12 лет доза может увеличиваться до 480 мг 1 раз в день. Желательно принимать лекарство перед сном.

Бактрим форте в таблетках не разрешается принимать детям до года, а до 2 лет только по 120 мг в 24 часа. Более старшим пациентам до 12 лет можно употреблять лекарство до 240-480 мг два раза в день. Взрослым – по 960 мг однократно.

Аналоги Вильпрафена.

При тяжёлом течении инфекционном заболевании взрослым стоит увеличить дозу до 480 мг 3 раза в сутки.

Показания к применению

Бактрим – это бактерицидное средство широкого спектра действия, которое подавляет многие микроорганизмы. Он способен подавлять кишечные и другие инфекции с помощью своего действующего вещества.

Препарат может назначаться врачом в случаях если инфекционное заболевание поразило:

  1. Мочеполовую систему.
  2. Дыхательные пути.
  3. Ларингооторинологические органы (ЛОР).
  4. Кишечно-желудочный тракт.

Бактрим эффективно борется с инфекциями на коже и мягких тканях. Он способен устранить акне, фурункулы, раневые инфекции и пиодермии.

Препарат не стоит принимать беременным и кормящим женщинам, людям с почечной недостаточностью. Крайне важно, перед началом терапии, особенно если речь идёт о лечении ребенка, проконсультироваться с медиком.

Состав лекарства

Препарат содержит следующие действующие вещества:

  • сульфаметоксазол;
  • триметоприм.

К дополнительным составляющим относятся пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, а также очищенная вода, полисорбат, сорбитол и ароматизаторы со вкусом банана и ванили. Таблетки не имеют запаха, но зато содержат магния стеарат, повидон и докузат, а также натрия крахмал гликолят.

Формы выпуска

Лекарство имеет несколько различных форм. Это суспензия для перорального приема. Она выпускается по 50 и 100 мл в стеклянном флаконе. Также лекарство бывает в виде таблеток, сиропа и раствора для инфузии.

Стоимость

Наиболее популярные формы лекарства – суспензия для приема внутрь и таблетки, стоят примерно одинаково. Их средняя цена в столичных аптеках составляет 200 рублей.

Аналоги Бактрим и Бактрим Форте

Инфекционные заболевания – достаточно распространенные диагнозы в медицинской практике, которые могут застать пациента врасплох. Бактрим хорошо справляется со своими задачами, однако, не всегда удается найти препарат на прилавках аптек и приходится прибегать к аналогам лекарства.

Сегодня существуют как дешевые отечественные заменители, так и более дорогие иностранные. Многие из них разрешены даже маленьким детям.

Дешевые российские

У Бактрима много аналогов, в  том числе для детей, отечественного производства, которые не менее эффективны против многих инфекционных заболеваний. Рассмотрим, чем можно заменить Бактрим, в том числе ребенку. 

Амосин

Недорогой российский антибиотик широкого спектра действия, который борется с некоторыми микробами.

Он эффективен во время бронхита и пневмонии, инфекций мочеполовой системы, а также применяется в борьбе с гинекологическими инфекциями – эндометритом, цервицитом.

Назначается для лечения кожных инфекций, инфицировании ЖКТ и ЛОР-органов. Достаточно принимать 500 мг лекарства три раза в сутки, чтобы избавиться от острых симптомов. Детям от 3-х месяцев и до 5 лет необходимо использовать только суспензию.

Цена таких таблеток весьма скромная и составляет 60-90 рублей.

Ципрофлоксацин

Одно из самых дешевых российских противомикробных средств широкого спектра действия. Данные таблетки помогают вылечиться от недугов инфекционно-воспалительного характера.

Устраняет микробы в ЛОР-органах, дыхательных путях и брюшной полости. Дозировка не должна превышать 720 мг, а детям до 15 лет, препарат противопоказан. Стоимость лекарства в среднем составляет 20 рублей.

Нитроксолин

Противомикробное средство, которое преимущественно назначается при инфицировании мочеполовой системы. Согласно инструкции, принимать препарат нужно 3-4 раза в сутки по 600-800 мг взрослым. В детском возрасте таблетки можно пить только после 3 лет из учета 20 мг на 1 кг веса. Цена таблеток – 120 рублей.

Амоксициллин

Российское лекарство, широко применяется не только для лечения взрослых пациентов, но и в педиатрической практике. Антибиотическое действие помогает бороться с различными инфекциями – пневмонией, бронхитом, ангиной, инфекциями ЖКТ и ЛОР, помогает при инфекционных заболеваниях кожи.

Данный аналог Бактрима производится также в форме суспензии. Детям препарат не рекомендуется принимать до 1 года. Цена лекарства 100 рублей.

Дешевые зарубежные

Обычно зарубежные аналоги Бактрима стоят дороже российских препаратов, но есть и такие, цена которых весьма доступна, а фармацевтические свойства практически одинаковы.

Бисептол, суспензия и таблетки.

Популярный лекарственный препарат из группы комбинированных противомикробных средств, производящийся в Польше и хорошо зарекомендовавший себя на российском медицинском рынке.

Он эффективно борется с инфекциями дыхательных и мочеполовых путей, ЛОР-органов, а также устраняет инфицирование ЖКТ. Нередко используется, как средство против диареи путешественников.

Применять препарат стоит по 960 мг 1 раз в день. Не запрещен он и детям, с 3-х месяцев можно принимать суспензию, а после года – сироп. Таблетки, согласно инструкции, разрешены только после 2 лет.

Стоимость данного синонима Бактрима в форме суспензии составляет 130 рублей, а таблеток – 90 рублей.

Би-септин

Хороший заменитель Бактрина – комбинированный препарат из Нидерландов. Он в короткие сроки устраняет заболевания системы “ухо-горло-нос”, дыхательных путей, а также цистит.

Эффективен в борьбе против брюшного тифа, холеры и других болезней ЖКТ. Детям с 3-х месяцев разрешено принимать суспензию, а после года – таблетки. Несмотря на иностранное происхождение, цена таких таблеток в среднем составляет 50 рублей.

Хлорофиллипт

Украинское средство растительного происхождения, основой которого являются листья эвкалипта. Лекарственный препарат назначают в комплексной терапии при инфекционных, особенно острой формы, заболеваниях.

Он способен облегчить симптомы ринита, стоматита, бронхита, пневмонии, а также инфекционные заболевания мягких тканей и кожи. Средняя цена таблеток 100 рублей.

К другим аналогам Бактрима можно отнести следующие средства:

  • Денебол,
  • Далацин,
  • Экобол,
  • Экомед,
  • Ципром,
  • Неграм,
  • Фурамаг,
  • Уро-Контрол,
  • Би-сепТ,
  • Бензилпенициллин,
  • Цефодокс.

Все лекарства относятся к противомикробным средствам или антибиотикам широкого спектра действия, которые призваны бороться с различными инфекциями в организме. Большая часть данных препаратов стоят свыше 200 рублей.

Отзывы 

Лариса

“У меня с детства проблемы с ушами, постоянно простужаю, этот недуг передался и моей дочери. Для себя я всегда использовала Бактрим, а вот дочки врач прописал Бисептол против острого отита. Я давала ей лекарство по 480 мг в день и уже на 4-й день симптомы облегчились. Теперь, когда вновь простужусь, попробую Бисептол и сама”.

Эличка

“Мы отдыхали с детьми в деревне, и у сына началась сильная ангина после купания. Обычно я лечу его Бисептолом или Бактримом, но ближайшая аптека в деревне очень далеко, а в доме был только дешевый Амосин. Пришлось попробовать это средство впервые, но оно не разочаровало.

У ребенка на второй день спала температура с 39 до 37, а через 4 дня прошли сильные боли в горле. Уже через неделю мы забыли о том, что болели ангиной. Я не доверяю таким препаратом, но в этом случае он нам помог. Оказывается, хороший аналог Бактрима для ребенка.”

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — 90%. TCmax — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч.

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T

1/2 увеличивается.

Показания

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 2019 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 2019 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия;

— B12-дефицитная анемия;

— агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес — для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь — детям до 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T

1/2 увеличивается.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Краткое описание

Бактрим (сульфометоксазол+триметоприм) – двухкомпонентный антибактериальный препарат с широким терапевтическим диапазоном. Лекарственное вещество из группы сульфамидов сульфаметоксазол проявляет бактериостатический (подавляет размножение бактерий) эффект, обусловленный угнетением процесса использования парааминобензойной кислоты и нарушением воспроизводства дигидрофолиевой кислоты в клетках микроба. Производное диаминопиримидина триметоприм подавляет активность энзима, участвующего в обмене фолиевой кислоты, препятствуя тем самым процессу преобразования дигидрофолата в тетрагидрофолат и блокируя два последовательных этапа биосинтеза пуриновых нуклеотидов и нуклеиновых кислот, без которых невозможен нормальный рост и развитие микроорганизмов. Сочетание этих двух фармакологически активных веществ эффективно при инфекционных инвазиях, вызываемых стафилококками (в т.ч. золотистым), стрептококками, коринебактериями, нейссериями, кишечной палочкой, шигеллами, сальмонеллами, протеем, энтеробактером, клебсиеллами, йерсиниями, холерным вибрионом, гемофильной палочкой, бактероидом, хламидиями. Не реагируют на лекарственное средство: синегнойная палочка, трепонема, микоплазма, палочка Коха. Терапевтическая концентрация активных компонентов в крови поддерживается в течение семи часов после приема разовой дозы. Метаболиты препарата фармакологической активностью не обладают. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в незначительной степени – вместе с калом. Период полужизни у взрослых составляет 9-11 часов (сульфаметоксазол) и 10-12 часов (триметоприм), у детей период полужизни существенно короче и определяется возрастом пациента. Бактрим применяют при инфекциях урогенитального тракта (воспаление уретры, мочевого пузыря, почечных лоханок, чашечек и паренхимы), половых органов (воспаление простаты, придатков яичка, гонорея, шанкроид, венерический лимфогранулематоз, донованоз), респираторного тракта (воспаление слизистой оболочки легких и бронхиального дерева острого и хронического характера, бронхоэктазия, плевропневмония, катаральная пневмония, пневмоцистоз), ЛОР-органов (острое воспаление среднего уха, воспаление слизистых оболочек придаточных пазух, гортани, небных миндалин), пищеварительного тракта (илеотиф, паратиф, сальмонеллез, холреа, дизентерия, воспаление желчного пузыря и желчных протоков, желудка и тонкой кишки, вызванные токсичными штаммами кишечной палочки), кожи и мягких тканей (угревая сыпь, стафилодермия, гнойничковые болезни кожи), остеоартикулярные инфекции и т.

д. Схема приема лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке. При приеме Бактрима может отмечаться тошнота, рвота, диспепсические расстройства, воспаление языка, колит, ассоциированный с приемом антибиотиков, аллергические проявления, изменения показателей крови, множественные кристаллы в моче. Бактрим не используют при выраженных диффузных изменениях паренхимы печени, тяжелых заболеваниях почек, крови, в период беременности и вскармливания грудью. В педиатрии лекарственное средство используют, начиная с двухлетнего возраста (таблетки), с двухмесячного возраста (суспензия и раствор для инъекций). При продолжительном (более месяца) применении Бактрима необходим регулярный мониторинг за показателями крови, т.к. существует риск развития бессимптомных изменений картины крови. Эти изменения можно нивелировать назначением фолиевой кислоты, что существенно не влияет на антибактериальную активность лекарственного средства. Фолиевую кислоту назначают также при продолжительном лечении с использованием субмаксимальных и максимальных дозировок. Для предупреждения множественного образования кристаллов в моче необходимо поддерживать достаточный ее объем. При применении Бактрима необходимо избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами и отказаться от посещения солярия. У ВИЧ-инфицированных лиц вероятность развития побочных эффектов при применении Бактрима существенно повышается.

Фармакология

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — 90%. TCmax — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч.

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T

1/2 увеличивается.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь 5 мл
сульфаметоксазол 200 мг
триметоприм 40 мг

50 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 2019 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 2019 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Показания

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
  • апластическая анемия;
  • B12-дефицитная анемия;
  • агранулоцитоз, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 6 лет (для в/м введения);
  • детский возраст (до 3 мес — для приема внутрь);
  • гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь — детям до 3 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T

1/2

увеличивается.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *