Агапурин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Агапурин – ангиопротектор, спазмолитический препарат из группы пуринов; улучшает микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Агапурина:

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с блестящей поверхностью белого цвета (по 60 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
  • раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: сахароза порошкообразная, сахароза кристаллическая, натрия кармеллоза, метилпарабен, кремний коллоидный безводный, титана диоксид, камедь акации, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агапурин – препарат для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови. Пентоксифиллин является производным пурина. Механизм его действия обусловлен способностью к угнетению фосфодиэстеразы и повышению содержания циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах. Одновременное насыщение энергетического потенциала приводит к вазодилатации, способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, увеличению ударного и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Антиангинальное действие пентоксифиллина проявляется в улучшении оксигенации крови на фоне расширения коронарных артерий и увеличения поступления кислорода к миокарду.

Вызывает повышение тонуса межреберных мышц и диафрагмы (дыхательная мускулатура).

При внутривенном (в/в) введении препарата происходит усиление коллатерального кровообращения и увеличение объема проходящей крови через единицу сечения. Это способствует возрастанию содержания АТФ в головном мозге и оказывает благоприятное влияние на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови, в зонах нарушенного кровообращения улучшает микроциркуляцию.

Применение Агапурина при перемежающейся хромоте, обусловленной окклюзионным поражением периферических артерий, способствует устранению ночных судорог икроножных мышц, болей в покое, удлинению дистанции ходьбы.

Фармакокинетика

После приема Агапурина внутрь всасывание пентоксифиллина происходит из желудочно-кишечного тракта почти полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час.

В результате «первого прохождения» через печень образуются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин. В плазме крови их концентрации превышают уровень пентоксифиллина в 8 и 5 раз соответственно.

С белками плазмы крови пентоксифиллин и его метаболиты не связываются.

Активное вещество Агапурина выделяется с грудным молоком.

В течение первых 4 часов выводится до 90% принятой дозы препарата. В виде метаболитов через почки выводится 94%, через кишечник – 4%, в неизмененном виде – 2%.

T1/2 (период полувыведения) составляет от 0,5 до 1,5 часа.

Нарушение функции печени вызывает повышение биодоступности пентоксифиллина и удлинение T1/2.

При выраженном нарушении функции почек замедляется выведение метаболитов.

Показания к применению

  • хроническое или острое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • нарушение периферического кровообращения, возникшего при атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессах (включая перемежающуюся хромоту, обусловленную диабетической ангиопатией, атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (при отморожениях, трофических язвах, гангрене, посттромбофлебитическом синдроме);
  • ангионейропатия (парестезии, болезнь Рейно, акроцианоз);
  • острая и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза, обусловленная нарушением кровообращения в сосудах глаза;
  • функциональные нарушения среднего уха сосудистого генеза, протекающие с тугоухостью.

Кроме этого, дополнительные показания для применения отдельных форм Агапурина:

  • раствор: состояния после ишемического или геморрагического инсульта;
  • таблетки: дисциркуляторная или атеросклеротическая энцефалопатия, облитерирующий эндартериит.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый геморрагический инсульт;
  • порфирия;
  • массивные кровотечения;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным метилксантина и компонентам Агапурина.

Кроме этого, применение раствора противопоказано при неконтролируемой артериальной гипотензии.

При назначении Агапурина требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, недавно перенесших хирургическое вмешательство, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Кроме этого, следует с осторожностью принимать препарат при следующих патологиях:

  • таблетки: атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов (особенно при артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • раствор: лабильное артериальное давление (АД), склонность к артериальной гипотензии, склонность к геморрагиям.

Инструкция по применению Агапурина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Агапурин принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно после еды, всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 2 шт. (200 мг) 3 раза в день в течение первых 7 дней. При плохой переносимости (резкая артериальная гипотензия, симптомы раздражения со стороны нервной системы или желудочно-кишечного тракта) разовую дозу следует снизить до 1 шт. (100 мг).

Применение таблеток в составе курсовой терапии производят в дозе 1 шт. 3 раза в день. Максимальная суточная доза пентоксифиллина – 2019 мг.

У больных с недостаточной функцией почек (уровень креатинина выше 400 ммоль/л) суточную дозу Агапурина уменьшают на 30–50%.

Раствор для инъекций

Раствор предназначен для в/в, внутриартериального, внутримышечного (в/м) введения.

Дозу и способ введения врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести нарушений микроциркуляции и переносимость Агапурина больным.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкоза) в следующей пропорции: 1 ампула (100 мг) препарата на 250–500 мл растворителя. Продолжительность инфузии – от 90 до 180 минут.

При хорошей переносимости дозу для в/в введения можно повышать на 100 мг в день.

Максимальная суточная доза Агапурина – 300 мг.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения используют 0,9% раствор натрия хлорида. В первый день больному вводят 100 мг препарата, растворенного в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10 минут. Вторую и следующие процедуры проводят в дозе 200–300 мг с 30–50 мл растворителя. Нельзя использовать для введения препарата сонную артерию у больных с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин следует применять 50–70% от обычной дозы.

Рекомендованное дозирование при в/м введении Агапурина составляет по 100 мг 1–2 раза в день.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: тревожность, головная боль, нарушения сна, головокружение, судороги;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии;
  • со стороны пищеварительной системы: понижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит; кроме этого, на фоне применения таблеток возможно появление сухости во рту, на фоне применения раствора – чувства тяжести в желудке, тошноты, рвоты;
  • со стороны органов чувств: скотома, нарушение зрения;
  • со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек (включая желудок, кишечник), лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени – АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), ЩФ (щелочная фосфатаза);
  • дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже верхней части грудной клетки и лица, отеки, повышение ломкости ногтей;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления, слабость, сонливость, головокружение, покраснение кожных покровов, арефлексия, повышение температуры тела (озноб), тонико-клонические судороги, тахикардия, рвота (рвотная масса похожа на кофейную гущу, что является признаком желудочно-кишечного кровотечения), потеря сознания.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Больному следует обеспечить поддержание дыхательной функции и АД.

Особые указания

Применение Агапурина следует сопровождать тщательным контролем АД. При низком или нестабильном АД вводимая доза должна быть уменьшена.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают только после достижения компенсации кровообращения.

Больным со склонностью к артериальной гипотензии или с тяжелыми нарушениями функции почек дозу подбирают индивидуально и увеличивают ее постепенно.

Следует учитывать, что назначение высоких доз Агапурина в форме таблеток больным сахарным диабетом, находящимся на гипогликемической терапии, может вызвать выраженную гипогликемию. Может потребоваться коррекция дозы.

Если на фоне применения препарата возникает кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, требуется немедленная отмена препарата.

При одновременном применении антикоагулянтов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за показателями свертывающей системы крови.

У больных, недавно перенесших хирургическую операцию, необходимо систематически контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрита.

Терапевтическая эффективность Агапурина может понижаться у курящих больных.

Раствор пентоксифиллина следует проверять на совместимость с другим инфузионным раствором в каждом конкретном случае.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Агапурин противопоказан в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата при лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата у детей, поэтому нельзя назначать Агапурин (и раствор, и таблетки) пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности, суточную дозу Агапурина при КК меньше 10 мл/мин уменьшают на 30–50%.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов следует тщательно подходить к определению дозы Агапурина, учитывая связанные с возрастом факторы – повышение биодоступности и понижение скорости выведения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Агапурина:

  • непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики (включая цефамандол, цефотетан, цефоперазон), вальпроевая кислота: могут усиливать свое действие на свертывающую систему крови;
  • гипотензивные средства, инсулин, пероральные гипогликемические средства: повышают свою эффективность;
  • циметидин: способствует повышению уровня концентрации пентоксифиллина в плазме крови и риска развития нежелательных явлений;
  • другие препараты из группы ксантинов: могут вызывать чрезмерное нервное возбуждение.

Аналоги

Аналогами Агапурина являются: Вазонит, Пентоксифиллин, Пентилин, Теоникол, Ксантинола никотинат, Тренпентал, Флекситал, Трентал.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: раствор – 10–25 °C (в сухом месте), таблетки – 15–25 °C (в защищенном от влаги и света месте).

Срок годности: раствор – 3 года, таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Агапурине

Отзывы об Агапурине в основном носят положительный характер. В них указывается, что препарат обладает высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью. Развитие нежелательных эффектов происходит в редких случаях.

Цена на Агапурин в аптеках

Цена на Агапурин за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 187 до 345 рублей.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию.

Ангиопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин (метаболит I ) и 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин (метаболит V ). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Время достижения Cmax — 1 ч. T1/2 – 0.5 -1.5 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V ), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания

— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

— нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);

— облитерирующий эндартериит;

— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);

— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

— порфирия;

— острый инфаркт миокарда;

— массивные кровотечения;

— кровоизлияние в сетчатку глаза;

— острый геморрагический инсульт;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— беременность;

— период кормления грудью;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.

При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2019 мг/сут.

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания

Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет.

Описание препарата АГАПУРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

АГАПУРИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке 5 шт. 1 драже — 100 мг; во флаконах темного стекла 60 шт., в коробке 1 флакон. 1 таблетка ретард, покрытая оболочкой — 400 или 600 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Фармакокинетика

Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, Cmax определяется через 2 ч после приема (через 12 ч снижается до 25% Cmax). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% — в неизмененном виде); за первые 4 ч выводится до 90% дозы.

Показания к применению Агапурин

  • нарушения кровообращения в конечностях при: атеросклерозе, сахарном диабете, болезни Рейно;
  • лечение трофических язв
  • лечение нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания к применению Агапурин

  • острый инфаркт миокарда;
  • обильное кровотечение;
  • острый геморрагический инсульт;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Агапурин Применение при беременности и детям

противопоказан при беременности и не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Агапурин Побочные действия

  • тошнота, рвота, боли и чувство тяжести в области желудка;
  • головокружение и ощущение прилива тепла при внутривенном введении;
  • аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).

Дозировка Агапурин

При тяжелых нарушениях назначают внутривенно, а для поддерживающей терапии или в дополнение к инъекциям назначают по 400 мг 2-3 раза в сутки внутрь.
Препарат следует принимать после еды, не разжевывать, не размельчать и запивать небольшим количеством жидкости.
Курс уколов обычно длится 3-7 дней, а прием внутрь от 2-3 недель до нескольких месяцев.

Меры предосторожности

Лечение следует проводить под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *